Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. চীনে ডিগারেলিক্স ক্যাস 214766-78-6-এর অন্যতম অভিজ্ঞ নির্মাতা এবং সরবরাহকারী। আমাদের কারখানা থেকে এখানে বিক্রয়ের জন্য পাইকারি বাল্ক উচ্চ মানের ডিগারেলিক্স ক্যাস 214766-78-6-এ স্বাগতম। ভাল পরিষেবা এবং যুক্তিসঙ্গত মূল্য উপলব্ধ.
ডিগারেলিক্সএকটি রাসায়নিক পদার্থ, একটি সাদা বা প্রায় সাদা কঠিন। আণবিক সূত্র C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6, আণবিক ওজন 1632.45 গ্রাম/মোল। এটি একাধিক অ্যামিনো অ্যাসিডের অবশিষ্টাংশের সমন্বয়ে গঠিত একটি পেপটাইড যৌগ। এটিতে একটি কোর লিউসিন অবশিষ্টাংশের চেইন, সেইসাথে অতিরিক্ত অ্যামিনো অ্যাসিড অবশিষ্টাংশ এবং অন্যান্য রাসায়নিক গ্রুপ রয়েছে। এটি একটি GnRH রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা পূর্ববর্তী পিটুইটারি কোষে গোনাডোট্রপিনের নিঃসরণকে বাধা দিয়ে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা হ্রাস করে, যার ফলে প্রোস্টেট টিউমারের বৃদ্ধিকে বাধা দেয়। শরীরে শোষণের হার দ্রুত, এবং ওষুধগুলি টিস্যুতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা হয়। এটি লিভার দ্বারা বিপাকিত হয় এবং বিপাকীয় এবং অমেটাবোলাইজড উভয় প্রকারেই কিডনির মাধ্যমে নির্গত হয়।
|
কাস্টমাইজড বোতল ক্যাপ এবং কর্কস:
|
|
ডিগারেলিক্স সিওএ
 |
||
| বিশ্লেষণের শংসাপত্র | ||
| যৌগিক নাম | ডিগারেলিক্স | |
| গ্রেড | ফার্মাসিউটিক্যাল গ্রেড | |
| CAS নং | 214766-78-6 | |
| পরিমাণ | 15g | |
| প্যাকেজিং স্ট্যান্ডার্ড | পিই ব্যাগ+আল ফয়েল ব্যাগ | |
| প্রস্তুতকারক | শানসি ব্লুম টেক কোং লিমিটেড | |
| লট নং | 202512090051 | |
| এমএফজি | 9ই ডিসেম্বর 2025 | |
| এক্সপি | 8ই ডিসেম্বর 2028 | |
| গঠন |
|
|
| আইটেম | এন্টারপ্রাইজ স্ট্যান্ডার্ড | বিশ্লেষণ ফলাফল |
| চেহারা | সাদা বা প্রায় সাদা পাউডার | কনফর্মড |
| জলের উপাদান | 5.0% এর কম বা সমান | 0.43% |
| শুকিয়ে গেলে ক্ষতি | 1.0% এর কম বা সমান | 0.54% |
| ভারী ধাতু | Pb 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. |
| 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. | |
| Hg 0.5ppm এর থেকে কম বা সমান | N.D. | |
| Cd 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. | |
| বিশুদ্ধতা (HPLC) | 99.0% এর চেয়ে বড় বা সমান | 99.9% |
| একক অপবিত্রতা | <0.8% | 0.52% |
| মোট মাইক্রোবিয়াল গণনা | 750cfu/g এর চেয়ে কম বা সমান | 90 |
| ই. কোলি | 2MPN/g এর থেকে কম বা সমান | N.D. |
| সালমোনেলা | N.D. | N.D. |
| ইথানল (জিসি দ্বারা) | 5000ppm এর কম বা সমান | 500ppm |
| স্টোরেজ | -20 ডিগ্রির নিচে একটি সিল, অন্ধকার এবং শুষ্ক জায়গায় সংরক্ষণ করুন | |
|
|
||
|
|
|
রাসায়নিক সূত্র |
C82H103ClN18O16 |
|
সঠিক ভর |
1631 |
|
আণবিক ওজন |
1632 |
|
m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
|
মৌলিক বিশ্লেষণ |
সি, 60.34; H, 6.36; Cl, 2.17; এন, 15.45; O, 15.68 |
ডিগারেলিক্সএটি একটি সিন্থেটিক গোনাডোট্রপিন-রিলিজিং হরমোন (GnRH) রিসেপ্টর অ্যান্টিগনিস্ট, যা তৃতীয় প্রজন্মের অ্যান্টি অ্যান্ড্রোজেন থেরাপিউটিক ওষুধের অন্তর্গত। 2008 সালে প্রথম ক্লিনিকাল অনুমোদনের পর থেকে, প্রোস্টেট ক্যান্সারের চিকিৎসায় এর প্রয়োগ ধীরে ধীরে প্রসারিত হয়েছে এবং অনন্য ফার্মাকোলজিকাল সুবিধাগুলি প্রদর্শন করেছে। এখানে এর বিস্তারিত ব্যবহার রয়েছে:
ডিগারেলিক্সের ক্রিয়াকলাপের পদ্ধতি: সরাসরি অবরোধ এবং টেস্টোস্টেরনের দ্রুত হ্রাস
GnRH সিগন্যালিং পথের শারীরবৃত্তীয় ভিত্তি
GnRH হাইপোথ্যালামাস দ্বারা নিঃসৃত হয় এবং পালসাটাইল রিলিজের মাধ্যমে অগ্রবর্তী পিটুইটারি গ্রন্থির GnRH রিসেপ্টরের উপর কাজ করে, ফলিকল স্টিমুলেটিং হরমোন (FSH) এবং লুটিনাইজিং হরমোন (LH) এর সংশ্লেষণ ও নিঃসরণকে উদ্দীপিত করে। পুরুষদের মধ্যে, এলএইচ টেস্টিকুলার ইন্টারস্টিশিয়াল কোষের উপর কাজ করে, টেস্টোস্টেরন (টি) এর সংশ্লেষণকে প্রচার করে; এফএসএইচ শুক্রাণু উত্পাদন বজায় রাখতে টেস্টোস্টেরনের সাথে সমন্বয়মূলকভাবে কাজ করে। টেসটোসটেরন হল প্রোস্টেট ক্যান্সার কোষের বৃদ্ধির জন্য প্রধান "জ্বালানি" এবং এর উচ্চ স্তর টিউমারের অগ্রগতি ত্বরান্বিত করে।
ঐতিহ্যগত GnRH অ্যাগোনিস্টদের সীমাবদ্ধতা
অ্যান্টি অ্যান্ড্রোজেন ওষুধের প্রথম প্রজন্মের (যেমন লিউপ্রোরেলিন এবং গোসেরলিন) হল GnRH অ্যাগোনিস্ট, এবং তাদের প্রভাবগুলি "প্রাথমিক উদ্দীপনার সময়" পেরিয়ে যেতে হবে: ওষুধ ব্যবহারের শুরুতে, GnRH রিসেপ্টরগুলি সংক্ষিপ্তভাবে সক্রিয় হবে, যার ফলে FSH/LH এবং টেস্টোস্টেরনের মাত্রা ক্ষণস্থায়ী বৃদ্ধি পাবে, যা ব্যথা, স্প্যানডুন্সের মাত্রা বাড়তে পারে। কর্ড সংকোচন বা প্রস্রাব ধারণ এবং অন্যান্য টিউমার অগ্রগতির লক্ষণ, বিশেষ করে উন্নত প্রোস্টেট ক্যান্সার রোগীদের মধ্যে।
ডিগারেলিক্সের সরাসরি বিরোধী প্রভাব
ডিগারেলিক্স প্রতিযোগিতামূলকভাবে পিটুইটারি GnRH রিসেপ্টরকে আবদ্ধ করে, প্রাথমিক উদ্দীপনার প্রয়োজন ছাড়াই সরাসরি GnRH সংকেতকে ব্লক করে। এর বৈশিষ্ট্যগুলির মধ্যে রয়েছে:
দ্রুত টেস্টোস্টেরন হ্রাস: একটি একক ইনজেকশনের পরে, 24 ঘন্টার মধ্যে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস পায় এবং ক্যাস্ট্রেশন স্তরে পৌঁছাতে পারে (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
ক্রমাগত বাধা: দীর্ঘ-অভিনয় প্রস্তুতির মাধ্যমে রিসেপ্টর দখল বজায় রাখা (যেমন মাসে একবার সাবকুটেনিয়াস ইনজেকশন) দীর্ঘ সময়ের জন্য টেস্টোস্টেরন নিঃসরণকে বাধা দেয়।
কোন ফ্লেয়ার ঘটনা নয়: হরমোনের ওঠানামার কারণে সৃষ্ট তীব্র উপসর্গগুলিকে বর্ধিত করা এড়িয়ে চলুন, বিশেষত উন্নত পর্যায়ে বা সুস্পষ্ট লক্ষণ সহ রোগীদের জন্য উপযুক্ত।
ডিগারেলিক্সের মূল ইঙ্গিত: প্রোস্টেট ক্যান্সারের সম্পূর্ণ চক্র ব্যবস্থাপনা
স্থানীয়ভাবে উন্নত প্রোস্টেট ক্যান্সারের প্রাথমিক চিকিৎসা
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 ng/mL) টিউমার বৃদ্ধি নিয়ন্ত্রণ করতে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা দ্রুত হ্রাস করা প্রয়োজন। টিউমারের পরিমাণ কমাতে এবং প্যাথলজিকাল স্টেজিং কমাতে রেডিওথেরাপির আগে র্যাডিকাল প্রোস্টেক্টমি বা নিওঅ্যাডজুভেন্ট থেরাপি করার পরিকল্পনা করুন।
ক্লিনিকাল প্রমাণ: একটি এলোমেলো নিয়ন্ত্রিত ট্রায়াল (RCT) দেখিয়েছে যে ডিগারেলিক্স গ্রুপের একটি ভাল পোস্টঅপারেটিভ প্যাথলজিকাল কমপ্লিট রেসপন্স রেট (pCR) এবং GnRH অ্যাগোনিস্ট গ্রুপের তুলনায় ইতিবাচক মার্জিন হার ছিল, যা একটি শক্তিশালী প্রাথমিক অ্যান্টি{0}}টিউমার প্রভাব নির্দেশ করে।
দীর্ঘমেয়াদী অনুসরণ-দেখা গেছে যে Degarelix উল্লেখযোগ্যভাবে জৈব রাসায়নিক পুনরাবৃত্তির (BCR) ঝুঁকি কমাতে পারে, বিশেষ করে তরুণ, উচ্চ বোঝা ক্যান্সার রোগীদের জন্য।
মেটাস্ট্যাটিক ক্যাস্ট্রেশন প্রতিরোধী প্রোস্টেট ক্যান্সারের জন্য কম্বিনেশন থেরাপি (mCRPC)
ফাংশন পজিশনিং: এমসিআরপিসি পর্যায়ে, যদিও টেস্টোস্টেরন ক্যাস্ট্রেশন স্তরে পৌঁছেছে, টিউমারগুলি অ্যান্ড্রোজেন রিসেপ্টর (এআর) সিগন্যালিং পথের মাধ্যমে অগ্রসর হতে থাকে। Degarelix অবশিষ্ট টেস্টোস্টেরন এবং অ্যাড্রিনাল এন্ড্রোজেন (যেমন ডিহাইড্রোপিয়ান্ড্রোস্টেরন, DHEA) এর সংশ্লেষণকে গভীরভাবে বাধা দিয়ে টিউমার বিরোধী কার্যকারিতা বাড়ায়।
কম্বিনেশন থেরাপি: এআর বিরোধীদের সাথে সংমিশ্রণে ব্যবহৃত হয় যেমন এনজালুটামাইড, অ্যাপারামাইড ইত্যাদি, এআর সিগন্যালিংকে ডবল ব্লক করে অগ্রগতি মুক্ত বেঁচে থাকার (পিএফএস) দীর্ঘায়িত করতে।
কেমোথেরাপির সাথে মিলিত: Docetaxel+Megarelix synergistically টিউমার বৃদ্ধিকে বাধা দিতে পারে এবং জীবনযাত্রার মান উন্নত করতে পারে (QoL)।
PARP ইনহিবিটরদের সাথে মিলিত: ডিগারেলিক্স বিআরসিএ মিউট্যান্ট এমসিআরপিসি-তে অ্যান্ড্রোজেনের মাত্রা হ্রাস করে ডিএনএ ক্ষতি মেরামত প্রতিরোধকে উন্নত করে।
প্রোস্টেট ক্যান্সারের জন্য অন্তর্বর্তী এন্ড্রোজেন বঞ্চনা থেরাপি (IADT)
চিকিত্সার ধারণা: IADT টিউমার বিরোধী প্রভাব বজায় রেখে দীর্ঘ-মেয়াদী ক্যাস্ট্রেশনের কারণে অস্টিওপোরোসিস এবং বিপাকীয় সিনড্রোমের মতো পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া কমাতে পর্যায়ক্রমে অ্যান্টি অ্যান্ড্রোজেন ওষুধ বন্ধ করে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা সংক্ষিপ্ত পুনরুদ্ধারের অনুমতি দেয়।
ডিগারেলিক্সের সুবিধা:
টেস্টোস্টেরনের দ্রুত পুনরুদ্ধার: বন্ধ করার পরে, টেস্টোস্টেরনের মাত্রা 1-2 সপ্তাহের মধ্যে স্বাভাবিক অবস্থায় ফিরে আসতে পারে, যা GnRH অ্যাগোনিস্টের (যা বেশ কয়েক মাস সময় নেয়) তুলনায় IADT চক্র নিয়ন্ত্রণের জন্য বেশি উপকারী।
চিকিত্সা বাধার ঝুঁকি হ্রাস করুন: GnRH অ্যাগোনিস্ট বন্ধ করার পরে বিলম্বিত পুনরুদ্ধারের কারণে টিউমারের অগ্রগতি এড়ান।
হরমোন -সম্পর্কিত রোগের মডেল স্থাপনে ডিগারেলিক্সের প্রয়োগ
একটি উচ্চ নির্বাচনী গোনাডোট্রপিন-রিলিজিং হরমোন (GnRH) রিসেপ্টর বিরোধী হিসাবে,ডিগারেলিক্সপিটুইটারি GnRH রিসেপ্টরগুলিকে ব্লক করে লুটিনাইজিং হরমোন (LH) এবং ফলিকল-উদ্দীপক হরমোন (FSH) এর নিঃসরণকে দ্রুত এবং ক্রমাগতভাবে বাধা দিতে পারে, যার ফলে শরীরে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা কার্যকরভাবে হ্রাস পায়। এটি এন্ড্রোজেন সংক্রান্ত রোগের প্রাণীর মডেল স্থাপনের জন্য একটি মূল হাতিয়ার ওষুধে পরিণত হয়েছে
এন্ড্রোজেন{0}}নির্ভর প্রোস্টেট ক্যান্সারের প্রাণীর মডেল স্থাপন
এটি Degarelix এর প্রাথমিক বৈজ্ঞানিক গবেষণা অ্যাপ্লিকেশন দৃশ্যকল্প। গবেষকরা প্রস্টেট ক্যান্সারের কোষ লাইন (যেমন, LNCaP, VCaP) ইঁদুর এবং ইঁদুরের মতো মডেল প্রাণীদের মধ্যে উপকূলীয়ভাবে টিকা দিতে পারেন, তারপরে ডিগারেলিক্সের ইন্ট্রাপেরিটোনিয়াল বা সাবকুটেনিয়াস ইনজেকশন দিয়ে প্রাণীদের মধ্যে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা দ্রুত ক্যাস্ট্রেশন স্তরে কমিয়ে আনতে পারেন।
এই মডেলটি ক্লিনিকাল অ্যাডভান্সড প্রোস্টেট ক্যান্সারের হরমোন-নির্ভর অবস্থার অনুকরণ করতে পারে, যা টিউমার বৃদ্ধি এবং মেটাস্টেসিসের উপর অ্যান্ড্রোজেন বঞ্চনার প্রভাব, সেইসাথে টিউমার কোষের ড্রাগ প্রতিরোধের বিকাশের অন্তর্নিহিত প্রক্রিয়াটি অন্বেষণ করতে ব্যবহৃত হয়। প্রথাগত অস্ত্রোপচারের ক্যাস্ট্রেশনের সাথে তুলনা করে, ডিগারেলিক্স-প্ররোচিত রাসায়নিক ক্যাস্ট্রেশনের সহজ অপারেশন, ন্যূনতম আঘাত এবং টেস্টোস্টেরনের মাত্রার সুনির্দিষ্ট নিয়ন্ত্রণের সুবিধা রয়েছে। অধিকন্তু, এটি GnRH অ্যাগোনিস্টের সাথে যুক্ত টেস্টোস্টেরন ফ্লেয়ার ঘটনাকে এড়িয়ে যায়, যার ফলে উচ্চতর মডেলের স্থায়িত্ব হয়।
পুরুষ ক্লাইম্যাক্টেরিক সিনড্রোমের প্রাণীর মডেল স্থাপন
পুরুষ ক্লাইম্যাক্টেরিক সিনড্রোম বার্ধক্যজনিত কারণে টেস্টোস্টেরনের মাত্রা হ্রাসের সাথে ঘনিষ্ঠভাবে সম্পর্কিত। মধ্যবয়সী পুরুষ ইঁদুর বা ইঁদুর থেকে ডিগারেলিক্সের টেকসই প্রশাসন কৃত্রিমভাবে তাদের টেস্টোস্টেরনের ঘনত্ব কমাতে পারে, যার ফলে পুরুষ ক্লাইম্যাক্টেরিক সিন্ড্রোমের মতো একটি প্যাথলজিকাল মডেল প্রতিষ্ঠিত হয়।
এই মডেলটি টেস্টোস্টেরনের অভাবজনিত লক্ষণগুলির একটি সিরিজের প্যাথলজিকাল প্রক্রিয়া অধ্যয়ন করতে ব্যবহার করা যেতে পারে, যার মধ্যে প্রজনন সিস্টেম অ্যাট্রোফি, হাড়ের খনিজ ঘনত্ব হ্রাস, জ্ঞানীয় বৈকল্য এবং মেজাজ পরিবর্তন সহ। ইতিমধ্যে, এটি পুরুষ ক্লাইম্যাক্টেরিক লক্ষণগুলিকে উন্নত করার লক্ষ্যে ওষুধের গবেষণা এবং বিকাশের জন্য একটি কার্যকারিতা মূল্যায়ন প্ল্যাটফর্ম সরবরাহ করে, প্রার্থীর ওষুধ এবং ঐতিহ্যগত টেস্টোস্টেরন প্রতিস্থাপন থেরাপির মধ্যে থেরাপিউটিক প্রভাবের তুলনা সক্ষম করে।
এন্ড্রোজেন সম্পর্কিত বিপাকীয় রোগের প্রাণীর মডেল স্থাপন{0}}
এন্ড্রোজেন শরীরের গ্লুকোজ এবং লিপিড বিপাকের পাশাপাশি হাড়ের বিপাকের ক্ষেত্রে একটি গুরুত্বপূর্ণ নিয়ন্ত্রক ভূমিকা পালন করে। ব্যবহার করে অ্যান্ড্রোজেনের ঘাটতি{1}}প্রাণীর মডেল স্থাপনডিগারেলিক্সটেসটোসটেরনের মাত্রা হ্রাস এবং স্থূলতা, ইনসুলিন প্রতিরোধের এবং অস্টিওপোরোসিসের মতো বিপাকীয় রোগের মধ্যে পারস্পরিক সম্পর্ক অনুসন্ধানের অনুমতি দেয়।
উদাহরণস্বরূপ, অস্টিওপরোসিস গবেষণায়, এই মডেলটি স্বজ্ঞাতভাবে অস্টিওব্লাস্ট কার্যকলাপ এবং হাইপারঅ্যাক্টিভ অস্টিওক্লাস্ট ফাংশন অ্যান্ড্রোজেনের অভাব দ্বারা প্ররোচিত হ্রাসের ঘটনাটি প্রদর্শন করতে পারে। এটি হাড়ের বিপাককে লক্ষ্য করে ওষুধের বিকাশের জন্য পরীক্ষামূলক সহায়তা প্রদান করে এবং এন্ড্রোজেন-অস্টিওপোরোসিসের ঘাটতিতে ব্যায়াম এবং পুষ্টির হস্তক্ষেপের উন্নতির প্রভাবগুলি মূল্যায়ন করতেও ব্যবহার করা যেতে পারে।
এন্ড্রোজেনের প্রাণীর মডেল স্থাপন{0}}সম্পর্কিত প্রজনন সিস্টেমের রোগ
পুরুষ প্রজনন ব্যবস্থার বিকাশ, পরিপক্কতা এবং স্বাভাবিক ক্রিয়াকলাপের জন্য অ্যান্ড্রোজেন অপরিহার্য। টেস্টোস্টেরনের মাত্রা অস্বাভাবিক হ্রাসের ফলে বিভিন্ন ধরনের প্রজনন সিস্টেমের ব্যাধি দেখা দিতে পারে, যেমন স্পার্মাটোজেনেসিস ডিসঅর্ডার, টেস্টিকুলার অ্যাট্রোফি, এপিডিডাইমাল ডিসফাংশন এবং যৌন কর্মহীনতা। ডিগারেলিক্স, টেস্টোস্টেরনের মাত্রা নিয়ন্ত্রন করার একটি কার্যকরী হাতিয়ার হিসাবে, এই জাতীয় রোগের প্রাণীর মডেল প্রতিষ্ঠায় ব্যাপকভাবে ব্যবহৃত হয়।
নির্দিষ্ট অপারেশনে, গবেষকরা তরুণ বা প্রাপ্তবয়স্ক পুরুষ মডেল প্রাণীদের (যেমন ইঁদুর, ইঁদুর এবং খরগোশ) উপযুক্ত ডোজ এবং কোর্সের ডিগারেলিক্স দিতে পারেন যাতে তাদের সিরাম টেস্টোস্টেরনের মাত্রা স্থিরভাবে রোগগত অবস্থায় হ্রাস পায়। এই মডেলটি সঠিকভাবে অ্যান্ড্রোজেনের ঘাটতির কারণে পুরুষ প্রজনন সিস্টেমের রোগের রোগগত বৈশিষ্ট্যগুলিকে অনুকরণ করতে পারে এবং এটি শুক্রাণুজেনেসিস, টেস্টিকুলার এবং এপিডিডাইমাল কোষের বিস্তার এবং পার্থক্যের উপর অ্যান্ড্রোজেনের নিয়ন্ত্রক প্রক্রিয়াটি অন্বেষণ করতে ব্যবহৃত হয়।
এছাড়াও, এই মডেলটি অ্যান্ড্রোজেন-ঘাটতিজনিত প্রজনন সিস্টেমের রোগের জন্য থেরাপিউটিক ওষুধের গবেষণা এবং বিকাশের জন্য একটি নির্ভরযোগ্য পরীক্ষামূলক প্ল্যাটফর্মও প্রদান করে, যেমন স্পার্মাটোজেনেসিস-প্রচার ওষুধ এবং অ্যান্ড্রোজেন প্রতিস্থাপন থেরাপি প্রস্তুতি, যা পুনরুৎপাদনের ক্ষেত্রে প্রার্থীর ওষুধের থেরাপিউটিক প্রভাবকে কার্যকরভাবে মূল্যায়ন করতে পারে।
ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্য
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >সাবকুটেনিয়াস ইনজেকশনের জন্য 1000 এল। প্লাজমা প্রোটিন বাইন্ডিং রেট প্রায় 90%, সারা শরীর জুড়ে শরীরের তরল বিস্তৃত বন্টন সহ। বিপাক: হেপাটোবিলিয়ারি সিস্টেমে পেপটাইড হাইড্রোলাইসিসের মাধ্যমে বিপাক করা হয়, কোন উল্লেখযোগ্য প্লাজমা বিপাক ছাড়াই। এটি CYP450 বা P-গ্লাইকোপ্রোটিনের সাবস্ট্রেট/ইনহিবিটর/প্রবর্তক নয়, যার ফলে ওষুধের-মাদকের মিথস্ক্রিয়া হওয়ার ঝুঁকি কম। নির্মূল: 43-53 দিনের টার্মিনাল অর্ধ-জীবনের সাথে বাইফেসিক নির্মূলের মধ্য দিয়ে যায় (প্রধান প্রায় 28 দিন প্রায় 80 দিন mg). 20–30% ওষুধ অপরিবর্তিত প্রস্রাবে নির্গত হয়, এবং অবশিষ্টাংশ পেপটাইডের টুকরা হিসাবে মলের মধ্যে নির্গত হয়।
টক্সিকোলজিকাল বৈশিষ্ট্য
জিনোটক্সিসিটি: আমস পরীক্ষায় কোন মিউটজেনিসিটি পরিলক্ষিত হয়নি, এবং ভিট্রো এবং ভিভো ক্রোমোজোমাল অ্যাসেসে কোন ক্ল্যাস্টোজেনিক প্রভাব সনাক্ত করা যায়নি। প্রজনন বিষাক্ততা: প্রাণীর গবেষণায় পুরুষ ও মহিলা ইঁদুরের উর্বরতাকে বিপরীতমুখী প্রতিরোধের প্রমাণ দিয়েছে। টেস্টোস্টেরন দমন দ্বারা সৃষ্ট পুরুষ বন্ধ্যাত্ব বিপরীত হয়। গর্ভবতী মহিলাদের মধ্যে প্রতিষেধক (FDA প্রেগন্যান্সি ক্যাটাগরি X)। কার্সিনোজেনিসিটি: ম্যালিগন্যান্ট লিম্ফোমা এবং স্কোয়ামাস সেল কার্সিনোমার ঘটনাগুলি-বিপণনের পরে রিপোর্ট করা হয়েছে; নন-ক্লিনিকাল গবেষণায় কোনো বিশেষ কার্সিনোজেনিক ঝুঁকি পরিলক্ষিত হয়নি।
সংগ্রহস্থল এবং গঠন বৈশিষ্ট্য
ফর্মুলেশনটি ইনজেকশনের জন্য একটি লাইওফিলাইজড পাউডার, যার সাথে একটি বর্ণহীন এবং পরিষ্কার দ্রাবক থাকে। লাইওফিলাইজড ব্লকের 25 ডিগ্রিতে 2 বছরের শেলফ লাইফ রয়েছে। পুনর্গঠিত দ্রবণটি 25 ডিগ্রিতে 4 ঘন্টার জন্য স্থিতিশীল এবং অবিলম্বে ব্যবহার করা আবশ্যক; এটি অন্যান্য ওষুধের সাথে মিশ্রিত করা উচিত নয়৷ জৈবিক কার্যকলাপের ক্ষতি রোধ করতে হিংসাত্মক ঝাঁকুনি এবং হিমায়িত-গলানোর চক্র এড়ানো সহ তাপমাত্রা-নিয়ন্ত্রিত পরিবহন প্রয়োজন৷
ড্রাগ-ড্রাগের মিথস্ক্রিয়া
CYP450 এনজাইম সিস্টেমের উপর কোন প্রভাব নেই, বেশিরভাগ ওষুধের সাথে কোন বিপাকীয় মিথস্ক্রিয়া নেই। QTc ব্যবধান দীর্ঘায়িত হতে পারে; ইলেক্ট্রোকার্ডিওগ্রাফিক মনিটরিং প্রয়োজন হয় যখন ক্লাস IA/III অ্যান্টিঅ্যারিথিমিকস, মেথাডোন এবং এই জাতীয় অন্যান্য ওষুধের সাথে পরিচালনা করা হয়। ইলেক্ট্রোলাইট পরিবর্তনকারী ওষুধের সাথে একযোগে ব্যবহার করা হলে অ্যারিথমিয়াসের ঝুঁকি বাড়তে পারে, যার জন্য সিরাম পটাসিয়াম এবং ম্যাগনেসিয়ামের মাত্রা পর্যবেক্ষণ প্রয়োজন।
ডিগারেলিক্সShaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. এর গবেষকরা সূচনা রজন বাহক হিসাবে অ্যামিনো রজন ব্যবহার করে এবং কঠিন-ফেজ সংশ্লেষণের মাধ্যমে ডিগারেক সিকোয়েন্সে অনুরূপ Fmoc অ্যামিনো অ্যাসিডকে ক্রমান্বয়ে সংযুক্ত করে তৈরি করেছিলেন। সর্বশেষ ব্যবহৃত অ্যামিনো অ্যাসিড হল Ac-D-2Nal-OH. ঘনীভূত প্রতিক্রিয়া এবং ডিপ্রোটেকশন প্রতিক্রিয়ার পরে, সম্পূর্ণ সুরক্ষিত ডিগারেক পেপটাইড রজন প্রাপ্ত হয়েছিল। অশোধিত ডিগারেক পেপটাইড পাওয়ার জন্য আরও অ্যাসিড ক্লিভেজ এবং ইথার বৃষ্টিপাত করা হয়েছিল। ক্রোমাটোগ্রাফিক বিশুদ্ধকরণ, অ্যাসিটিক অ্যাসিড লবণ রূপান্তর এবং ফ্রিজ-শুকানোর পরে, চূড়ান্ত পণ্যটি ছিল ডিগারিক অ্যাসিটেট। বিস্তারিত পদক্ষেপ নিম্নরূপ:
1. রজন ক্যারিয়ার শুরু করার প্রস্তুতি
(1) আলোড়নকারী অবস্থায়, অ্যামিনো রজনকে উপযুক্ত পরিমাণে দ্রাবক, যেমন ডাইমিথাইল সালফক্সাইড (DMSO) দ্রবীভূত করুন। নিশ্চিত করুন যে অ্যামিনো রজন সম্পূর্ণরূপে দ্রবীভূত হয়েছে।
(2) ধীরে ধীরে ফর্মালডিহাইড দ্রবণ যোগ করুন এবং ঘরের তাপমাত্রার কাছাকাছি তাপমাত্রা বজায় রাখুন। দেখা গেল যে অ্যামিনো রজন ধীরে ধীরে সান্দ্র হয়ে উঠেছে।
(3) কিছু সময়ের জন্য নাড়তে থাকুন, তারপর অ্যামিনো রজনকে যথাযথ পরিমাণে মিথানলের মধ্যে ঢেলে দিন যাতে অ্যামিনো রজন বাহককে উত্তেজিত করে।
(4) ফিল্টার করুন এবং পলল সংগ্রহ করুন, মিথানল দিয়ে কয়েকবার ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর একটি ভ্যাকুয়াম শুকানোর ওভেনে শুকিয়ে নিন। অ্যামিনো রজন বাহক পান।
2. অ্যামিনো অ্যাসিডের সংযোগ
(1) চুল্লিতে অ্যামিনো রজন বাহক লোড করুন এবং অ্যামিনো রজন সম্পূর্ণরূপে দ্রবীভূত করার জন্য উপযুক্ত পরিমাণে দ্রাবক, যেমন ডাইমিথাইলফর্মাইড (DMF) যোগ করুন।
(2) ধীরে ধীরে নাড়তে থাকা অবস্থায় যথাযথ পরিমাণে Fmoc অ্যামিনো অ্যাসিড এবং কাপলিং রিএজেন্ট, যেমন অক্সিমা যোগ করুন।
(3) অ্যামিনো রজন সান্দ্র হয়ে উঠতে দেখে, কিছু সময়ের জন্য নাড়তে থাকুন, তারপর বৃষ্টিপাতের জন্য উপযুক্ত পরিমাণে দ্রাবক যেমন মিথানল বা ইথারে ঢেলে দিন।
(4) ফিল্টার করুন এবং পলল সংগ্রহ করুন, দ্রাবক দিয়ে কয়েকবার ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর একটি ভ্যাকুয়াম শুকানোর ওভেনে শুকিয়ে নিন। অ্যামিনো অ্যাসিডের সাথে মিলিত অ্যামিনো রজন পান।
3. পেপটাইড চেইনের ঘনীভবন এবং সংরক্ষন
(1) চুল্লিতে অ্যামিনো অ্যাসিডের সাথে মিলিত অ্যামিনো রজন বাহক লোড করুন, উপযুক্ত পরিমাণে দ্রাবক এবং ঘনীভবন এজেন্ট যোগ করুন, যেমন Diisopropylcarbodiimide (DIC) এবং 1-hydroxybenzotriazole (HOBt)।
(2) আলোড়নকারী অবস্থার অধীনে, পেপটাইড চেইনগুলি ধীরে ধীরে গঠন করতে এবং একটি নির্দিষ্ট সময়ের জন্য অবিচ্ছিন্নভাবে আলোড়িত হতে দেখা গেছে।
(3) পেপটাইড চেইন থেকে প্রতিরক্ষামূলক গোষ্ঠীগুলিকে অপসারণের জন্য প্রতিক্রিয়া সমাধানে ট্রাইফ্লুরোএসেটিক অ্যাসিড (TFA) এর মতো উপযুক্ত পরিমাণে ডিপ্রোটেকশন রিএজেন্ট যোগ করুন।
(4) প্রতিক্রিয়ার একটি সময় পরে, অ্যামিনো রজন বন্ধ পেপটাইড চেইন কাটা. ইথার বা অ্যাসিটোনের মতো দ্রাবক দিয়ে ধুয়ে তারপর ভ্যাকুয়াম শুকানোর ওভেনে শুকিয়ে নিন। সম্পূর্ণরূপে সুরক্ষিত ডিগারেক পেপটাইড রজন।
4. অ্যাসিড হাইড্রোলাইসিস কাটিং এবং ইথার বৃষ্টিপাত
(1) চুল্লিতে সম্পূর্ণ সুরক্ষিত ডিগারেক পেপটাইড রজন পূরণ করুন এবং হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিডের মতো উপযুক্ত পরিমাণে অ্যাসিড হাইড্রোলাইসিস বিকারক যোগ করুন।
(2) আলোড়নকারী অবস্থার অধীনে, প্রতিক্রিয়ার একটি সময় পরে, এটি দেখা গেছে যে পেপটাইড চেইনগুলি অ্যামিনো রজন থেকে বিচ্ছিন্ন হয়ে গেছে।
(3) পেপটাইড চেইনকে ইথারে স্থির হতে দেওয়ার জন্য প্রতিক্রিয়া দ্রবণে উপযুক্ত পরিমাণ ইথার যোগ করুন।
(4) ফিল্টার করুন এবং পলল সংগ্রহ করুন, ইথার দিয়ে কয়েকবার ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর একটি ভ্যাকুয়াম শুকানোর চুলায় শুকিয়ে নিন। অশোধিত ডিগারিক পেপটাইড পান।
5. ক্রোমাটোগ্রাফিক পরিশোধন, অ্যাসিটিক অ্যাসিড লবণ রূপান্তর, এবং হিমায়িত-শুকানো
মডিউল শিরোনাম
(1) অপরিশোধিত ডিগারিক পেপটাইডকে উপযুক্ত পরিমাণে দ্রাবক, যেমন মিথানল এবং জলের মিশ্রণে দ্রবীভূত করুন (অনুপাতটি প্রকৃত পরিস্থিতি অনুযায়ী সামঞ্জস্য করা যেতে পারে)। তারপরে, সিলিকা জেল কলাম বা বিপরীত ফেজ C18 কলাম ব্যবহার করে ক্রোমাটোগ্রাফি দ্বারা সমাধানটি আলাদা করা হয়। মোবাইল ফেজ হল মিথানল এবং জলের মিশ্রণ (অনুপাতটি প্রকৃত পরিস্থিতি অনুযায়ী সামঞ্জস্য করা হয়), এবং এটি প্রবাহিত হলে ইলুয়েন্ট সংগ্রহ করা হয়। সংগৃহীত তরল ঘনীভূত হয় এবং তারপরে অ্যাসিটিক অ্যাসিড লবণ রূপান্তর অপারেশনের শিকার হয়। নির্দিষ্ট পদ্ধতি হল সংগৃহীত তরলকে অ্যাসিটিক অ্যাসিড দ্রবণে যোগ করা, নির্দিষ্ট সময়ের জন্য নাড়ুন, কঠিনকে ফিল্টার করুন এবং আলাদা করুন, জৈব দ্রাবক দিয়ে কয়েকবার ধুয়ে ফেলুন, এবং তারপরে অ্যাসিটিক অ্যাসিড ডিগারিক পণ্য পেতে ভ্যাকুয়াম শুকানোর চুলায় শুকিয়ে নিন।
(2) ক্রোমাটোগ্রাফিক পরিশোধন প্রযুক্তির মাধ্যমে ডিগারিক অ্যাসিটেটের পণ্যটিকে আরও বিশুদ্ধ করুন। সিলিকা জেল কলাম এবং রিভার্স ফেজ C18 কলামের মতো ক্রোমাটোগ্রাফিক বিচ্ছেদ পদ্ধতি ব্যবহার করে পরিশোধন অপারেশন করা যেতে পারে। মোবাইল ফেজ এবং ইলুয়েন্টের আয়তনের অনুপাত সামঞ্জস্য করে, ডিগারিক অ্যাসিটেটের গুণফলকে আরও আলাদা এবং বিশুদ্ধ করা যেতে পারে।
(3) এর দ্রবণীয়তা এবং স্থিতিশীলতা উন্নত করতে বিশুদ্ধ ডিগারিক অ্যাসিটেট পণ্যে অ্যাসিটিক অ্যাসিড লবণ রূপান্তর করুন। নির্দিষ্ট পদ্ধতি হল ডিগারিক অ্যাসিটেটের পণ্যটিকে উপযুক্ত পরিমাণে অ্যাসিটিক অ্যাসিড দ্রবণে দ্রবীভূত করা, কিছু সময়ের জন্য নাড়তে হবে, কঠিনকে ফিল্টার করে আলাদা করতে হবে, জৈব দ্রাবক দিয়ে কয়েকবার ধুয়ে ফেলতে হবে এবং তারপর ভ্যাকুয়াম ড্রাইং ওভেনে শুকাতে হবে। চূড়ান্ত অ্যাসিটিক অ্যাসিড ডিগারিক পণ্য পান।
(4) অবশেষে, অ্যাসিটিক অ্যাসিড ডিগারিক পণ্যের উপর ফ্রিজ-শুকানোর কাজ করুন। ফ্রিজ শুকানোর ফলে অতিরিক্ত জল এবং দ্রাবক অপসারণ করা যায়, পণ্যের বিশুদ্ধতা এবং স্থায়িত্ব উন্নত হয়। নির্দিষ্ট পদ্ধতি হল অ্যাসিটিক অ্যাসিড ডিগারিক পণ্যটিকে একটি ফ্রিজে-শুকানোর মেশিনে রাখা এবং নিম্ন তাপমাত্রার অবস্থায় শুকানো। অ্যাসিটিক অ্যাসিড ডিগারিকডিগারেলিক্সফ্রিজ দ্বারা প্রক্রিয়াকৃত-শুকানোর জন্য সংরক্ষণ করা যায় এবং দীর্ঘ সময়ের জন্য ব্যবহার করা যায়।
FAQ
ডিগারেলিক্স ড্রাগ কিসের জন্য ব্যবহৃত হয়?
ডিগারেলিক্স একটি হরমোন থেরাপির ওষুধ। একে ফার্মগনও বলা হয়। এটি ব্যবহার করা হয়প্রোস্টেট ক্যান্সারের চিকিৎসা করতে. এটি কখনও কখনও অন্যান্য ক্যান্সারের চিকিত্সার জন্য ব্যবহার করা যেতে পারে।
ডিগারেলিক্স কি লুপ্রনের মতো?
ডেগারেলিক্স (ফিরমাগন) টেস্টোস্টেরনের ক্যাস্ট্রেট মাত্রা কমাতে এবং বজায় রাখতে লিউপ্রোলাইড (লুপ্রন ডিপো) এর মতোই কার্যকর, তবে চিকিত্সার প্রথম বছরে, ডিগারেলিক্স গ্রহণকারী রোগীদের লিউপ্রোলাইড গ্রহণকারীদের তুলনায় পিএসএ বৃদ্ধি বা মৃত্যুর ঝুঁকি উল্লেখযোগ্যভাবে কম থাকে, উপস্থাপিত একটি সমীক্ষা অনুসারে ...
Degarelix এর সাধারণ পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া কি কি?
10% এর বেশি বা সমান রোগীদের মধ্যে রিপোর্ট করা সবচেয়ে সাধারণ প্রতিকূল প্রতিক্রিয়াগুলি হল ইনজেকশন সাইটের প্রতিক্রিয়া (যেমন, ব্যথা, এরিথেমা, ফোলাভাব, অস্থিরতা, বা প্রদাহ), পাইরেক্সিয়া, হট ফ্লাশ, ওজন হ্রাস বা বৃদ্ধি, ক্লান্তি, এবং হেপাটিক ট্রান্সমিনেসিস এবং গামফেরজিলট্রান্সের সিরাম মাত্রা বৃদ্ধি।
ডিগারেলিক্স কি জোলাডেক্সের মতো?
Zoladex (goserelin) এবং Firmagon (degarelix) উভয়ই উন্নত প্রোস্টেট ক্যান্সারের চিকিৎসার জন্য ব্যবহৃত হয়, কিন্তু তারা বিভিন্ন উপায়ে কাজ করে. Zoladex হল একটি gonadotropin-রিলিজিং হরমোন (GnRH) অ্যাগোনিস্ট, যার মানে এটি টেস্টোস্টেরন এবং ইস্ট্রোজেনের মাত্রা কমানোর জন্য একটি প্রাকৃতিক হরমোনের অনুকরণ করে।
গরম ট্যাগ: degarelix cas 214766-78-6, সরবরাহকারী, নির্মাতারা, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য