অ্যাপেলিন -13, আণবিক সূত্র C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1। জি প্রোটিন কাপলড রিসেপ্টর অ্যাঞ্জিওটেনসিন II প্রোটিন জে (এপিজে) এর জন্য অন্তঃসত্ত্বা লিগ্যান্ড হিসাবে, এটি কেন্দ্রীয় এবং পেরিফেরিয়াল স্নায়ুতন্ত্রের মধ্যে উপস্থিত 13 অ্যামিনো অ্যাসিড সমন্বিত একটি পেপটাইড ক্রম। এর অনন্য কাঠামো এবং বৈশিষ্ট্যগুলি জীবন্ত জীবের বিভিন্ন গুরুত্বপূর্ণ শারীরবৃত্তীয় এবং প্যাথলজিকাল ফাংশনগুলির সাথে এটি সমর্থন করে। কাঠামোগতভাবে, অ্যাপেলি -13 এর পেপটাইড ক্রম এটি এপিজে রিসেপ্টরগুলিতে শক্তভাবে বাঁধতে সক্ষম করে, যার ফলে জি প্রোটিন কাপলড রিসেপ্টরগুলি সক্রিয় করে। এই অ্যাক্টিভেশন এফেক্টের মূল সূচকটি হ'ল ইসি 50 মান, যা সর্বাধিক প্রভাবের অর্ধেক পৌঁছানোর জন্য প্রয়োজনীয় ঘনত্ব। এপেলি -13 এর ইসি 50 মান 0.37 এনএম, এটি এপিজে রিসেপ্টরগুলিতে শক্তিশালী বাঁধাই ক্ষমতা নির্দেশ করে। শারীরবৃত্তীয় ক্রিয়াকলাপের ক্ষেত্রে, এপেলি -13 মূলত পেরিফেরিয়াল এবং কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রের উপর কাজ করে, কার্ডিওভাসকুলার ফাংশন, তরল হোমিওস্টেসিস, হাইপারটেনশন এবং ইনসুলিন সংবেদনশীলতা নিয়ন্ত্রণে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। বিশেষত ভাসোডিলেশন এবং রক্তচাপ হ্রাসের ক্ষেত্রে, অ্যাপেলি -13 উল্লেখযোগ্য প্রভাব দেখিয়েছে। এটি কার্ডিওভাসকুলার রোগ এবং উচ্চ রক্তচাপের চিকিত্সার ক্ষেত্রে এটি সম্ভাব্য প্রয়োগের মান রাখে।
|
কাস্টমাইজড বোতল ক্যাপ এবং কর্কস:
|
|
|
রাসায়নিক সূত্র |
C69H111N23O16S |
|
সঠিক ভর |
1550 |
|
আণবিক ওজন |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
প্রাথমিক বিশ্লেষণ |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
অ্যাপেলিন -13১৩ টি অ্যামিনো অ্যাসিডের সমন্বয়ে গঠিত একটি পেপটাইড হরমোন, যা মূলত জি প্রোটিন কাপলড রিসেপ্টর এপিজে আবদ্ধ করে বিভিন্ন শারীরবৃত্তীয় এবং প্যাথলজিকাল প্রক্রিয়াগুলি নিয়ন্ত্রণে জড়িত।
1। কার্ডিওভাসকুলার সিস্টেম:
- ভাসোডিলেটরি প্রভাব: এটি ভাস্কুলার মসৃণ পেশী কোষগুলিতে অভিনয় করে ভাসোডিলেশন সৃষ্টি করতে পারে, যার ফলে ভাস্কুলার প্রতিরোধ ক্ষমতা হ্রাস করা, রক্ত প্রবাহ বৃদ্ধি এবং রক্তচাপ হ্রাস করে।
- কার্ডিওপ্রোটেক্টিভ এফেক্ট: গবেষণায় দেখা গেছে যে এটি হৃদয়ে একটি প্রতিরক্ষামূলক প্রভাব ফেলে, মায়োকার্ডিয়াল ইস্কেমিয়া - রিফারফিউশন ইনজুরি হ্রাস করতে পারে, মায়োকার্ডিয়াল ফাইব্রোসিস প্রতিরোধ করতে পারে এবং হার্টের কার্যকারিতা পুনরুদ্ধারে অবদান রাখতে পারে।
2। বিপাকীয় নিয়ন্ত্রণ:
- গ্লুকোজ বিপাক: এটি গ্লুকোজ বিপাক নিয়ন্ত্রণে জড়িত থাকতে পারে এবং কিছু গবেষণায় দেখা গেছে যে এটি ইনসুলিন সংবেদনশীলতা এবং রক্তে শর্করার মাত্রা কমিয়ে দিতে পারে।
- লিপিড বিপাক: এটি লিপিড বিপাককেও প্রভাবিত করতে পারে, অ্যাডিপোজ টিস্যুগুলির শারীরবৃত্তীয় কার্যকারিতা নিয়ন্ত্রণ করতে পারে এবং স্থূলত্ব এবং সম্পর্কিত বিপাকীয় রোগগুলির জন্য সম্ভাব্য চিকিত্সার মান থাকতে পারে।
3। নিউরোসিস্টেম:
- নিউরোরগুলেশন: কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রের মধ্যে এর অভিব্যক্তি এবং ফাংশনটি ব্যাপকভাবে অধ্যয়ন করা হয়েছে। এটি ক্ষুধা নিয়ন্ত্রণ, ঘুম নিয়ন্ত্রণ এবং সংবেদনশীল নিয়ন্ত্রণের মতো নিউরাল ফাংশনগুলিতে জড়িত থাকতে পারে।
- নিউরোপ্রোটেকশন: কিছু অধ্যয়ন এটি পরামর্শ দেয়অ্যাপেলিন -13স্নায়ুতন্ত্রের উপর প্রতিরক্ষামূলক প্রভাব ফেলতে পারে, নিউরোডিজেনারেটিভ রোগগুলির সংঘটন এবং বিকাশ রোধে সহায়তা করে।
4। ইমিউন নিয়ন্ত্রণ:
- ইমিউন রেগুলেশন: গবেষণায় দেখা গেছে যে এটি প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়াগুলি নিয়ন্ত্রণ করে, প্রতিরোধক কোষের ক্রিয়াকলাপ এবং অন্যান্য পথগুলি নিয়ন্ত্রণ করে এবং প্রদাহজনিত রোগগুলিতে সম্ভাব্য চিকিত্সার প্রভাব ফেলতে পারে তা প্রতিরোধ নিয়ন্ত্রণে অংশ নিতে পারে।
5 .. টিউমার জীববিজ্ঞান:
- টিউমার ঘটনা এবং বিকাশ: কিছু গবেষণায় দেখা গেছে যে এটি টিউমার জীববিজ্ঞানে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা নিতে পারে এবং এর প্রকাশের স্তরটি টিউমারগুলির ঘটনা, বিকাশ এবং মেটাস্টেসিসের সাথে সম্পর্কিত, যা টিউমার চিকিত্সা এবং প্রাগনোসিস মূল্যায়নের সম্ভাব্য বায়োমারকার হয়ে উঠতে পারে।
6। অন্যান্য ফাংশন:
- প্রজনন নিয়ন্ত্রণ: প্রজনন সিস্টেমের কার্যকারিতা নিয়ন্ত্রণে জড়িত থাকতে পারে, প্রজনন হরমোনগুলির নিঃসরণ এবং প্রজনন কোষগুলির কার্যকারিতা প্রভাবিত করে।
- হাড়ের বিপাক: কিছু গবেষণায় পরামর্শ দেওয়া হয় যে এটি হাড়ের বিপাকের উপর প্রভাব ফেলতে পারে, হাড়ের কোষগুলির বিস্তার এবং পার্থক্যে অংশ নিতে পারে এবং হাড়ের স্বাস্থ্যের উপর সম্ভাব্য প্রভাব ফেলতে পারে।
7 ... প্রদাহজনক নিয়ন্ত্রণ:
এটি প্রদাহজনক মধ্যস্থতাকারীদের মুক্তি এবং প্রতিরোধক কোষগুলির ক্রিয়াকলাপকে প্রভাবিত করে প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়া নিয়ন্ত্রণ করতে পারে। এটি রিউম্যাটয়েড আর্থ্রাইটিস এবং প্রদাহজনক অন্ত্রের রোগের মতো প্রদাহজনিত রোগগুলির চিকিত্সার সম্ভাবনা থাকতে পারে।
8। অ্যাঞ্জিওজেনেসিস:
কিছু গবেষণায় পরামর্শ দেওয়া হয় যে এটি অ্যাঞ্জিওজেনেসিসের প্রক্রিয়া নিয়ন্ত্রণ, এন্ডোথেলিয়াল কোষগুলির বিস্তার এবং স্থানান্তর প্রচার এবং ভাস্কুলার পুনর্জন্ম এবং মেরামতের ক্ষেত্রে অবদান রাখার ক্ষেত্রে জড়িত থাকতে পারে।
9। জল ইলেক্ট্রোলাইট ভারসাম্য:
এটি কিডনির জল এবং ইলেক্ট্রোলাইট নিয়ন্ত্রণের কার্যকারিতা প্রভাবিত করে, তরল ভারসাম্য এবং রক্তচাপ নিয়ন্ত্রণকে প্রভাবিত করে সম্ভাব্য মূত্রবর্ধক এবং অ্যান্টিহাইপারটেনসিভ প্রভাব থাকতে পারে।
10। ড্রাগ বিকাশ:
এপিজে এবং এর সাথে সম্পর্কিত রিসেপ্টরগুলি ওষুধের বিকাশে একটি গবেষণা হটস্পটে পরিণত হয়েছে এবং কার্ডিওভাসকুলার রোগ, বিপাকীয় রোগ, স্নায়বিক রোগ এবং আরও অনেক কিছুর চিকিত্সার জন্য লক্ষ্য হয়ে উঠবে বলে আশা করা হচ্ছে।
অ্যাপেলিন -13এটি একটি পেপটাইড হরমোন এবং ভিভোতে এর শোষণ, বিতরণ, বিপাক এবং মলত্যাগ প্রক্রিয়াগুলি বোঝার জন্য এর ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলি গুরুত্বপূর্ণ।
সাধারণত ইনজেকশন বা মৌখিক প্রশাসন দ্বারা পরিচালিত। মৌখিক প্রশাসনের ক্ষেত্রে, এটি গ্যাস্ট্রিক অ্যাসিড এবং গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল এনজাইমগুলি দ্বারা অবনমিত হতে পারে, যার ফলে এর শোষণের দক্ষতাকে প্রভাবিত করে। ইনজেকশন প্রশাসন গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্টকে বাইপাস করতে পারে এবং সরাসরি সংবহনতন্ত্রে প্রবেশ করতে পারে, যার ফলে দ্রুত এবং আরও সম্পূর্ণ শোষণ ঘটে।
শরীরের মধ্যে বিতরণ বৈশিষ্ট্যগুলি পুরোপুরি বোঝা যায় না। এর ছোট আণবিক ওজন এবং পেপটাইড কাঠামোর কারণে, এর বিতরণ পরিসীমা টিস্যু এবং কোষের ঝিল্লি দ্বারা সীমাবদ্ধ হতে পারে, মূলত সংবহনতন্ত্র এবং কিছু নির্দিষ্ট টিস্যুতে কেন্দ্রীভূত।
বিপাকীয় পথ এবং বিপাকগুলি পুরোপুরি বর্ণিত হয়নি। কাঠামোর মতো পেপটাইডের কারণে এটি প্রোটেস দ্বারা অবনমিত এবং বিপাকীয় হতে পারে। লিভার তার প্রধান বিপাকীয় অঙ্গগুলির মধ্যে একটি হতে পারে তবে নির্দিষ্ট বিপাকীয় পথ এবং বিপাকগুলির আরও গবেষণা প্রয়োজন।
মলমূত্রের পথটি এখনও পুরোপুরি বোঝা যায় নি। এটি কিডনি এবং পিত্তের মতো পথগুলির মাধ্যমে নির্গত হতে পারে। এর মলত্যাগের গতিবিদ্যা সম্পর্কে এখনও কোনও বিশদ গবেষণা প্রতিবেদন নেই।
- বর্তমানে এর ফার্মাকোকিনেটিক পরামিতিগুলির সীমিত বোঝাপড়া রয়েছে, যেমন ছাড়পত্রের হার, অর্ধেক - জীবন ইত্যাদি ইত্যাদি এই পরামিতিগুলি ভিভোতে তাদের ওষুধের ঘনত্ব নির্ধারণ এবং উপযুক্ত চিকিত্সার স্তরগুলি বজায় রাখার জন্য গুরুত্বপূর্ণ, এবং তাদের নির্ধারণের জন্য আরও পরীক্ষামূলক গবেষণা প্রয়োজন।
ফার্মাকোকিনেটিক্স পৃথক পার্থক্য, প্রশাসনের রুট, ডোজ এবং সম্ভাব্য মিথস্ক্রিয়া সহ বিভিন্ন কারণ দ্বারা প্রভাবিত হয়। এই কারণগুলি শরীরে তাদের শোষণ, বিতরণ, বিপাক এবং মলত্যাগ প্রক্রিয়াগুলিকে প্রভাবিত করতে পারে।
আণবিক কাঠামো এবং রচনা
অ্যামিনো অ্যাসিড ক্রম এবং পরিবর্তন
অ্যাপেলিন - 13 13 অ্যামিনো অ্যাসিড নিয়ে গঠিত, এর মূল ক্রমটি কিউআরপিআরএলএসএইচকেজিপিএমপিএফ (একক -}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} চিঠি কোড), Gln - আরগ - প্রো - আরগ - লেউ - সের - হাই s - লাইস - গ্লি - প্রো - মেট - প্রো-ফে।
সি - টার্মিনাল অ্যামিডেশন: প্রাকৃতিক অ্যাপেলিনের সি - টার্মিনাল (পিএইচই) - 13 সাধারণত একটি অ্যামাইড আকারে উপস্থিত থাকে (যেমন, -nh₂), এবং এই পরিবর্তনটি এপিজে রিসেপ্টারের কাছে তার বাধ্যতামূলক স্থিতিশীলতা বাড়িয়ে তোলে।
ডেরাইভেটিভ পার্থক্য: কিছু ডেরাইভেটিভস (যেমন [পিওয়াইআর 1] - এপেলিন - 13) এন-টার্মিনাল পাইরিডিন অ্যামিডেশন (পিওয়াইআর) দ্বারা পরিবর্তিত হয়, জৈবিক ক্রিয়াকলাপ বজায় রাখার সময় বিপাকীয় স্থিতিশীলতা উল্লেখযোগ্যভাবে উন্নত করে।
আণবিক সূত্র এবং আণবিক ওজন
প্রাকৃতিক অ্যাপেলিন -13: আণবিক সূত্রটি কাহান্নোস, 1550.83 ডিএ (ফ্রি বেস ফর্ম) এর আণবিক ওজন সহ।
ট্রাইফ্লুরোসেটেট (টিএফএ) ফর্ম: ট্রাইফ্লুরোঅ্যাসেটিক অ্যাসিড (টিএফএ) অণুর বাঁধাইয়ের কারণে আণবিক ওজন প্রায় 1651.94 দা (সিএইচএনওও হিসাবে টিএফএ অংশযুক্ত) বৃদ্ধি পায়।
[পাইর 1] - এপেলিন - 13: আণবিক সূত্রটি সিএইচএনএনওওএস, 1533.8 ডিএর আণবিক ওজন সহ, কারণ এন-টার্মিনাল পরিবর্তনটি একটি হাইড্রোজেন পরমাণু হ্রাস করে।
গৌণ কাঠামোর বৈশিষ্ট্য
- হেলিক্স প্রবণতা: সমাধানে, অ্যাপেলিন - 13 স্থানীয় -হেলিকাল কাঠামো তৈরি করতে পারে, বিশেষত হাইড্রোফোবিক অঞ্চলগুলিতে (যেমন টিআরপি, ফে, লিউ ইত্যাদি), যা এপিজে রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হওয়ার জন্য গুরুত্বপূর্ণ।
হাইড্রোফোবিক কোর: হাইড্রোফোবিক অ্যামিনো অ্যাসিড যেমন ট্রাইপটোফান (টিআরপি), ফেনিল্লানাইন (পিএইচই), এবং লিউসিন (এলইইউ) মূলটি তৈরি করে, পেপটাইড চেইনের কনফর্মেশনকে স্থিতিশীল করে এবং রিসেপ্টর মিথস্ক্রিয়ায় অংশ নেওয়া।
শারীরিক ও রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য
দ্রবণীয়তা এবং স্থায়িত্ব
দ্রবণীয়তা:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 মিলিগ্রাম/এমএল)।
[পিওয়াইআর 1] - অ্যাপেলিন -13 এর পানিতে 1 মিলিগ্রাম/এমএল এর দ্রবণীয়তা রয়েছে এবং এর দ্রবণীয়তা দ্রাবককে সামঞ্জস্য করে (যেমন এসিটোনাইট্রাইল/জল 0.1% টিএফএযুক্ত) সামঞ্জস্য করে অনুকূলিত করা দরকার।
স্থিতিশীলতা:
হিমশীতল - শুকনো পাউডার কমপক্ষে 6 মাসের জন্য -20 ডিগ্রিতে স্টেবলি সংরক্ষণ করা যেতে পারে। পুনর্গঠনের পরে, এটি বারবার হিমশীতল এবং গলানো থেকে এড়ানো উচিত।
অ্যাসিডিক অবস্থার অধীনে স্থিতিশীলতা (যেমন পিএইচ 3.5-4.0) তুলনামূলকভাবে বেশি, এবং এটি নিরপেক্ষ বা ক্ষারীয় পরিবেশে অবক্ষয়ের ঝুঁকিতে পড়ে।
অ্যাসিড - বেস বৈশিষ্ট্য
পিআই (ভারসাম্য বিন্দু): সরাসরি রিপোর্ট করা হয়নি, তবে অ্যামিনো অ্যাসিড রচনার উপর ভিত্তি করে এটি নিরপেক্ষ (পিএইচ 6.5-7.5) এর কাছাকাছি বলে অনুমান করা হয়।
পিকেএ (অ্যাসিড বিচ্ছিন্নতা ধ্রুবক): পূর্বাভাসিত মানটি 3.56 ± 0.10, এটি ইঙ্গিত করে যে এটি শারীরবৃত্তীয় পিএইচ -তে নেতিবাচক চার্জ বহন করে, যা রিসেপ্টর বা কোষের ঝিল্লির সাথে এর মিথস্ক্রিয়াকে প্রভাবিত করতে পারে।
ঘনত্ব এবং রূপচর্চা
ঘনত্ব: পূর্বাভাসিত মানটি 1.50 ± 0.1 গ্রাম/সেমি³ (প্রাকৃতিক অ্যাপেলিন -13), এবং পরিবর্তনের কারণে ডেরিভেটিভগুলির সামান্য পার্থক্য থাকতে পারে।
মরফোলজি: সাধারণত সাদা বা বন্ধ - সাদা ফ্রিজ - শুকনো পাউডার এবং পুনর্গঠনের পরে এটি একটি স্বচ্ছ সমাধান।
রাসায়নিক স্থিতিশীলতা এবং অবক্ষয় পথ
এনজাইমেটিক সংবেদনশীলতা
অ্যাপেলিন - 13 সহজেই সিরামের ডিপপটিডিল পেপটিডেস -4 (ডিপিপি -4) এবং নিরপেক্ষ এন্ডোপটিডেস (এনইপি) দ্বারা হ্রাস করা হয়, যার ফলে একটি ছোট অর্ধ-জীবন (প্রায় কয়েক মিনিট) হয়।
[পাইর 1] - অ্যাপেলিন - 13 এন-টার্মিনাল পরিবর্তনের মাধ্যমে ডিপিপি - 4 অবক্ষয়কে উল্লেখযোগ্যভাবে প্রতিরোধ করে, শরীরে এর অর্ধজীবনকে দীর্ঘায়িত করে।
জারণ এবং সমষ্টি
সালফার - অ্যামিনো অ্যাসিডযুক্ত (যেমন এমইটি) ধারণ করে জারণের ঝুঁকিতে রয়েছে এবং এটি অন্ধকারে সংরক্ষণ করা দরকার এবং অ্যান্টিঅক্সিডেন্টগুলির সাথে যুক্ত করা প্রয়োজন (যেমন 0.1% বিএসএ)। উচ্চ ঘনত্বে, - শীট কাঠামো তৈরি হতে পারে, যা একত্রিতকরণ এবং বৃষ্টিপাতের দিকে পরিচালিত করে। স্টোরেজ ঘনত্বকে নিয়ন্ত্রণ করা দরকার (1 মিলিগ্রাম/এমএল এর চেয়ে কম বা সমান)।
জৈবিক ক্রিয়াকলাপ এবং রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য সম্পর্ক
রিসেপ্টর বাইন্ডিং নির্দিষ্টতা
অ্যাপেলিন - 13 জি প্রোটিনের মাধ্যমে কাজ করে - সংযুক্ত রিসেপ্টর এপিজে। সি - টার্মিনাল পিএইচই অবশিষ্টাংশগুলি রিসেপ্টর বাইন্ডিংয়ের জন্য গুরুত্বপূর্ণ এবং এন-টার্মিনাল পরিবর্তনগুলি (যেমন পিওয়াইআর) বাইন্ডিং গতিবিদ্যাগুলিকে প্রভাবিত করতে পারে।
সিগন্যাল পাথওয়ে অ্যাক্টিভেশন
এপিজে রিসেপ্টর সক্রিয় করার পরে, এটি জি আই/ও প্রোটিনের মাধ্যমে অ্যাডিনাইলেট সাইক্লাস (এসি) বাধা দেয় এবং একই সাথে পিআই 3 কে/আক্ট এবং এমএপকে/ইআরকে পথগুলি সক্রিয় করে, কার্ডিওভাসকুলার ফাংশন, বিপাক এবং নিউরোপ্রোটেকশন নিয়ন্ত্রণ করে।
কাঠামো - ক্রিয়াকলাপের সম্পর্ক (এসএআর)
পেপটাইড চেইনকে সংক্ষিপ্ত করা (যেমন অ্যাপেলিন -12) বা মূল অবশিষ্টাংশগুলি প্রতিস্থাপন করা (যেমন পিএইচই → এএলএ) ক্রিয়াকলাপকে উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করে, এটি নির্দেশ করে যে কার্যকরী রক্ষণাবেক্ষণের জন্য সম্পূর্ণ ক্রমটি গুরুত্বপূর্ণ।
গরম ট্যাগ: অ্যাপেলিন -13 সিএএস 217082-58-1, সরবরাহকারী, উত্পাদনকারী, কারখানা, পাইকারি, কিনে, দাম, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য