প্যাসিরোটাইড পাউডারপেপটাইড বন্ড দ্বারা সংযুক্ত অ্যামিনো অ্যাসিড দ্বারা গঠিত একটি চক্রীয় হেক্সাপেপটাইড। এর আণবিক সূত্র হল C58H66N10O9, এবং CAS 396091-73-9 এর আপেক্ষিক আণবিক ওজন হল 1047.21। এটি একটি সাদা বা প্রায় সাদা পাউডার, গন্ধহীন এবং স্বাদহীন। জল, শারীরবৃত্তীয় স্যালাইন এবং ইথানলের মতো সাধারণ দ্রাবকগুলিতে দ্রবণীয়তা তুলনামূলকভাবে কম। কিন্তু অম্লীয় বা ক্ষারীয় অবস্থার অধীনে, এটি তার দ্রবীভূতকরণকে উন্নীত করতে পারে। আলো, তাপ এবং অ্যাসিড-বেস পরিবেশের প্রতি সংবেদনশীল, এটি একটি অন্ধকার, শুষ্ক এবং নিম্ন-তাপমাত্রার পরিবেশে সংরক্ষণ করা উচিত। নির্দিষ্ট পিএইচ অবস্থার অধীনে, এটি দ্রবণে ধাতব আয়নগুলির সাথে জটিল প্রতিক্রিয়ার মধ্য দিয়ে যেতে পারে, যার ফলে স্থিতিশীলতা হ্রাস পায়। UV দৃশ্যমান বর্ণালীতে নির্দিষ্ট শোষণের শিখর রয়েছে, যা অপটিক্যাল কার্যকলাপ প্রদর্শন করে। এটি নির্দিষ্ট তরঙ্গদৈর্ঘ্যে নির্দিষ্ট রঙের প্রতিক্রিয়া প্রদর্শন করে এবং সনাক্তকরণ এবং পরিমাণগত বিশ্লেষণের জন্য ব্যবহার করা যেতে পারে। এই অণুতে একাধিক অ্যাসিডিক এবং ক্ষারীয় গোষ্ঠী রয়েছে, যা এটিকে zwitterionic ionization বৈশিষ্ট্য দেয়। নির্দিষ্ট pH অবস্থার অধীনে, paclitaxel একটি ধনাত্মক বা ঋণাত্মক চার্জ বহন করতে পারে। একটি বিশেষ গঠন এবং কার্যকারিতা সহ একটি রাসায়নিক ওষুধের অগ্রদূত হিসাবে, এর শারীরিক বৈশিষ্ট্যগুলি ক্লিনিকাল ড্রাগ রেজিমেনগুলির নকশা, সুরক্ষা এবং কার্যকারিতা মূল্যায়নের জন্য অত্যন্ত তাৎপর্যপূর্ণ।
|
কাস্টমাইজড বোতল ক্যাপ এবং কর্কস:
|
|
|
রাসায়নিক সূত্র |
C58H66N10O9 |
|
সঠিক ভর |
1047 |
|
আণবিক ওজন |
1047 |
|
m/z |
1047 (100.0%), 1048 (62.7%), 1049 (19.3%), 1047 (3.7%), 1050 (3.1%), 1049 (2.3%), 1049 (1.8%), 1050 (1.2%) |
|
মৌলিক বিশ্লেষণ |
C, 66.52; H, 6.35; N, 13.38; O, 13.75 |
প্যাসিরোটাইড পাউডার, কুশিং সিন্ড্রোমের চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত একটি উদ্ভাবনী ওষুধ হিসাবে, এর প্রধান প্রক্রিয়ায় একাধিক জটিল জৈবিক প্রক্রিয়া জড়িত, যার মধ্যে অ্যাড্রেনোকোর্টিকোট্রপিক হরমোন (ACTH) এর নিঃসরণকে বাধা দেওয়া, হাইপোথ্যালামিক পিটুইটারি অ্যাড্রিনাল অক্ষের কাজ নিয়ন্ত্রণ করা এবং পিটুইটারির বৃদ্ধিকে প্রভাবিত করা।
প্যাসিটাইড হল একটি পেপটাইড ড্রাগ যার একটি আণবিক গঠন সোমাটোস্ট্যাটিনের অনুরূপ, যা সোমাটোস্ট্যাটিনের প্রভাব অনুকরণ করতে পারে। সোমাটোস্ট্যাটিন হ'ল দেহে একটি ব্যাপকভাবে উপস্থিত নিয়ন্ত্রক পেপটাইড যা এর রিসেপ্টরগুলির সাথে আবদ্ধ হয়ে বিভিন্ন শারীরবৃত্তীয় প্রক্রিয়াগুলিকে নিয়ন্ত্রণ করে। প্যাসিরিটাইড বেছে বেছে সোমাটোস্ট্যাটিন রিসেপ্টর, বিশেষ করে সোমাটোস্ট্যাটিন রিসেপ্টর 2 (SSTR2) এবং সোমাটোস্ট্যাটিন রিসেপ্টর 5 (SSTR5) এর একাধিক উপপ্রকারের সাথে আবদ্ধ হতে পারে। এই রিসেপ্টরগুলি বিভিন্ন টিস্যু এবং অঙ্গে প্রকাশ করা হয় যেমন পিটুইটারি গ্রন্থি, অগ্ন্যাশয় এবং গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্ট, প্যাসিরেটাইডের জন্য বিস্তৃত লক্ষ্য সরবরাহ করে।
ACTH নিঃসরণে বাধা
প্যাক্লিট্যাক্সেল দিয়ে কুশিং সিন্ড্রোমের চিকিত্সার মূল প্রক্রিয়া হল পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষ দ্বারা ACTH এর নিঃসরণকে বাধা দেওয়ার ক্ষমতা। ACTH হল একটি মূল হরমোন যা অ্যাড্রিনাল কর্টেক্স থেকে কর্টিসল (যেমন গ্লুকোকোর্টিকয়েড) নিঃসরণকে উদ্দীপিত করে। কুশিং সিন্ড্রোমে, পিটুইটারি অ্যাডেনোমা বা হাইপোথ্যালামাসের অস্বাভাবিকতার কারণে, ACTH এর অত্যধিক নিঃসরণ ঘটে, যার ফলে কর্টিসলের মাত্রা বেড়ে যায় এবং একাধিক ক্লিনিকাল লক্ষণ দেখা দেয়।
প্যাচিরাইড নিম্নলিখিত প্রক্রিয়াগুলির মাধ্যমে ACTH নিঃসরণকে বাধা দেয়:
রিসেপ্টর মেডিটেড সিগন্যাল ট্রান্সডাকশন: পার্সিরাইড পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষে SSTR2 এবং SSTR5 এর সাথে আবদ্ধ হয়, ডাউনস্ট্রিম সিগন্যাল ট্রান্সডাকশন পথগুলিকে সক্রিয় করে যেমন অ্যাডিনাইলেট সাইক্লেজ কার্যকলাপকে বাধা দেয়, সাইক্লিক অ্যাডেনোসিন মনোফসফেট (সিএএমপি) এর সংশ্লেষণ হ্রাস করে এবং এর ফলে ট্রান্সক্রিপশন ট্রান্সডাকশনে বাধা দেয়।
ক্যালসিয়াম চ্যানেল নিয়ন্ত্রণ: প্যাচিরাইড ক্যালসিয়াম চ্যানেল নিয়ন্ত্রণ করে কোষে ক্যালসিয়াম আয়নের ঘনত্বও কমাতে পারে, যার ফলে ACTH-এর মুক্তিকে বাধা দেয়।
জিন এক্সপ্রেশন নিয়ন্ত্রণ: প্যাক্লিট্যাক্সেলের দীর্ঘমেয়াদী ব্যবহার পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষে জিনের অভিব্যক্তি নিয়ন্ত্রণ করে ACTH এর সংশ্লেষণ এবং নিঃসরণ পথকেও পরিবর্তন করতে পারে।
হাইপোথ্যালামিক পিটুইটারি অ্যাড্রিনাল অক্ষের ফাংশন নিয়ন্ত্রণ করা
হাইপোথ্যালামিক পিটুইটারি অ্যাড্রিনাল অক্ষ হল প্রধান শারীরবৃত্তীয় ব্যবস্থা যা শরীরে কর্টিসলের মাত্রা নিয়ন্ত্রণ করে। প্যাচিরাইড পরোক্ষভাবে হাইপোথ্যালামাস এবং অ্যাড্রিনাল গ্রন্থির কাজকে প্রভাবিত করে পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষ দ্বারা ACTH এর নিঃসরণকে বাধা দেয়, যার ফলে হাইপোথ্যালামিক পিটুইটারি অ্যাড্রিনাল অক্ষের ভারসাম্য পুনরুদ্ধার করে।
হাইপোথ্যালামাসের প্রতিক্রিয়া নিয়ন্ত্রণ: প্যাসিরোটাইডের সাথে ACTH নিঃসরণকে বাধা দেওয়ার পরে, শরীরে কর্টিসলের মাত্রা হ্রাস পায়, যা একটি নেতিবাচক প্রতিক্রিয়া প্রক্রিয়ার মাধ্যমে হাইপোথ্যালামাসের নিঃসরণ কার্যকলাপকে প্রভাবিত করে, কর্টিকোট্রপিন রিলিজিং হরমোন (CRH) নিঃসরণ হ্রাস করে এবং ACT এবং ACTH এর মাত্রা আরও কমিয়ে দেয়।
অ্যাড্রিনাল গ্রন্থিতে অভিযোজিত পরিবর্তন: কর্টিসলের মাত্রা দীর্ঘমেয়াদী হ্রাস অ্যাড্রিনাল কর্টেক্স কোষে অভিযোজিত পরিবর্তন ঘটাতে পারে, যেমন কর্টিসল সিন্থেসের কার্যকলাপ হ্রাস এবং কর্টিসল সংশ্লেষণ করার ক্ষমতা হ্রাস।
পিটুইটারি অ্যাডেনোমাসের বৃদ্ধিকে প্রভাবিত করে
ACTH এর নিঃসরণকে বাধা দেওয়ার পাশাপাশি, প্যাক্সিরেটাইডের পিটুইটারি অ্যাডেনোমাসের বৃদ্ধিতেও সরাসরি প্রতিরোধমূলক প্রভাব রয়েছে। এটি প্রধানত পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষে সোমাটোস্ট্যাটিন রিসেপ্টরগুলির সাথে প্যাক্লিট্যাক্সেলের আবদ্ধতার মাধ্যমে অ্যান্টি-প্রলিফারেটিভ সিগন্যালিং পথগুলির একটি সিরিজ সক্রিয় করার জন্য দায়ী।
সেল সাইকেল অ্যারেস্ট: প্যাচিরাইড সেল সাইকেল অ্যারেস্ট করতে পারে এবং পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষে কোষের বিস্তারকে বাধা দিতে পারে। এটি মূলত কোষ চক্র সম্পর্কিত প্রোটিনগুলির অভিব্যক্তি এবং কার্যকলাপ নিয়ন্ত্রণ করে অর্জন করা হয়, যেমন সাইক্লিন ডি 1 এর অভিব্যক্তি হ্রাস করা এবং কোষ চক্র ইনহিবিটরি প্রোটিন p27 (KIP1) এর অভিব্যক্তি বৃদ্ধি করা।
অ্যাপোপটোসিস ইনডাকশন: প্যাসিরিপটাইড পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষে অ্যাপোপটোসিস, অর্থাৎ প্রোগ্রামড সেল ডেথকে প্ররোচিত করতে পারে। এটি প্রধানত অ্যাপোপটোসিস সম্পর্কিত সিগন্যালিং পাথওয়েগুলিকে সক্রিয় করে অর্জন করা হয়, যেমন ক্যাসপেসের কার্যকলাপ বৃদ্ধি করা এবং অ্যান্টি-অ্যাপটোটিক প্রোটিন Bcl-2 এর অভিব্যক্তি হ্রাস করা।
অ্যাঞ্জিওজেনেসিস ইনহিবিশন: অ্যাঞ্জিওজেনেসিস টিউমার বৃদ্ধি এবং মেটাস্ট্যাসিসের জন্য একটি গুরুত্বপূর্ণ প্রক্রিয়া। প্যাচিরাইড পিটুইটারি অ্যাডেনোমা কোষের এনজিওজেনেসিস ক্ষমতাকে বাধা দিতে পারে, টিউমারের রক্ত সরবরাহ কমাতে পারে এবং এইভাবে টিউমার বৃদ্ধি এবং বিস্তারকে বাধা দেয়।
পরীক্ষাগার সংশ্লেষণ পদ্ধতিপ্যাসিরোটাইড পাউডারঘনীভূতকরণ, ডিপ্রোটেকশন, সাইক্লাইজেশন, ক্লিভেজ এবং পরিশোধন সহ সাধারণত একাধিক রাসায়নিক বিক্রিয়া জড়িত থাকে। নিম্নলিখিত পরীক্ষাগার সংশ্লেষণ পদ্ধতি এবং প্যাসিরিটাইডের জন্য সংশ্লিষ্ট রাসায়নিক সমীকরণ:
পেপটাইড বন্ধনের মাধ্যমে সুরক্ষিত অ্যামিনো অ্যাসিডগুলিকে পেপটাইড চেইনে সংযুক্ত করার প্রক্রিয়া। গ্লাইসিনকে উদাহরণ হিসাবে নিলে, গ্লাইসিনের কার্বক্সিল গ্রুপটি একটি পেপটাইড বন্ধনের মাধ্যমে অন্য গ্লাইসিনের অ্যামিনো গ্রুপের সাথে যুক্ত হয়ে একটি ডাইপেপটাইড তৈরি করে। রাসায়নিক সমীকরণটি নিম্নরূপ:
HOOCCH2CH(NH2)COOH+HOOCCH2CH(NH2)COOH → HOOCCH2CH(NH2)CO-NHCH2CH(NH2) COOH+H2O
সংশ্লেষণ প্রক্রিয়ায়, প্রতিরক্ষামূলক গোষ্ঠীর ভূমিকা হল কিছু প্রতিক্রিয়া গোষ্ঠীকে প্রতিক্রিয়ায় অংশগ্রহণ থেকে রক্ষা করা। ঘনীভবন প্রতিক্রিয়া সম্পন্ন করার পরে, প্রতিক্রিয়ার পরবর্তী ধাপে এগিয়ে যাওয়ার জন্য এই প্রতিরক্ষামূলক গোষ্ঠীগুলিকে অপসারণ করতে হবে। উদাহরণস্বরূপ, tert butyl প্রতিরক্ষামূলক গ্রুপ অপসারণ করতে trifluoroacetic অ্যাসিড ব্যবহার করে। রাসায়নিক সমীকরণটি নিম্নরূপ:
R^t Bu+CF3COOH → R COOH+CF3COOH
প্যাসিরিটাইড একটি চক্রীয় পেপটাইড, তাই রৈখিক পেপটাইডগুলিকে চক্রীয় কাঠামোতে রূপান্তর করতে হবে। সাধারণত, সাইক্লাইজেশন দুটি সন্নিহিত পেপটাইড চেইনের মধ্যে এস্টার বা অ্যামাইড বন্ধন তৈরি করে অর্জন করা হয়। উদাহরণস্বরূপ, একটি রৈখিক পেপটাইডের দুটি প্রান্তকে সংযুক্ত করলে একটি বৃত্তাকার কাঠামো তৈরি হয়। রাসায়নিক সমীকরণটি নিম্নরূপ:
RCO-NH-R'+RCOOH → RCO-NH-C(O)-NH-R'+H2O
সংশ্লেষণ প্রক্রিয়ায়, কখনও কখনও পেপটাইড চেইনের কাঙ্ক্ষিত দৈর্ঘ্য পেতে বা নির্দিষ্ট পার্শ্ব চেইন ছেড়ে দেওয়ার জন্য নির্দিষ্ট অবস্থানে পেপটাইড চেইনগুলি কাটার প্রয়োজন হয়। উদাহরণস্বরূপ, হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিড ব্যবহার করে সাইড চেইন প্রতিরক্ষামূলক গ্রুপ কাটা। রাসায়নিক সমীকরণটি নিম্নরূপ:
R^t Bu+HCl → R H+CH3ক্ল
রিক্রিস্টালাইজেশন এবং ক্রোমাটোগ্রাফির মতো পদ্ধতির মাধ্যমে সংশ্লেষিত পেপটাইডকে বিশুদ্ধ করুন যাতে অপ্রতিক্রিয়াহীন কাঁচামাল,-পণ্য এবং অমেধ্য অপসারণ করা যায়। উদাহরণস্বরূপ, পেপটাইডগুলিকে পৃথক এবং বিশুদ্ধ করতে বিপরীত ফেজ উচ্চ-পারফরম্যান্স লিকুইড ক্রোমাটোগ্রাফি ব্যবহার করে। রাসায়নিক সমীকরণটি নিম্নরূপ:
R CO-NH-C(O)-NH-R'+H2O → RCOOH+R'COOH
এর ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যপ্যাসিরোটাইড পাউডারনিম্নরূপ:
1. শোষণ:
প্যাক্লিট্যাক্সেলের মৌখিক প্রশাসনের পরে, এর জৈব উপলভ্যতা তুলনামূলকভাবে কম, প্রায় 2.5%। প্যাক্লিট্যাক্সেলের শক্তিশালী লিপোফিলিসিটির কারণে, এটি মুখের প্রশাসনের পরে প্যাসিভ ডিফিউশনের মাধ্যমে অন্ত্রের শ্লেষ্মা দ্বারা রক্ত প্রবাহে শোষিত হয়।
2. বিপাক:
প্যাসিরিটাইড প্রধানত পেপটাইড চেইনের এন- টার্মিনাস এবং কার্বক্সিল টার্মিনাসের মাধ্যমে বিপাকিত হয়। মানবদেহে, প্রধান বিপাকীয় পথগুলি হল ডিমিনেশন, ডিকারবক্সিলেশন এবং হাইড্রোলাইসিস প্রতিক্রিয়া। মেটাবোলাইটগুলি প্রধানত প্রস্রাবের মাধ্যমে শরীর থেকে নির্গত হয়।
3. মলত্যাগ:
প্যাসিরিটাইড প্রধানত কিডনির মাধ্যমে নির্গত হয় এবং প্রস্রাবের মাধ্যমে বিপাকীয় পণ্যের আকারে নির্গত হয়। এটির নির্গমনের হার তুলনামূলকভাবে ধীর, প্রায় 60 ঘন্টার অর্ধ-জীবনের সাথে।
4. ছাড়পত্রের হার:
প্যাক্লিট্যাক্সেলের ক্লিয়ারেন্স রেট তুলনামূলকভাবে কম, প্রায় 0.1-0.3 L/h। এটি তার ধীর নির্গমন হার এবং নিম্ন বিপাকীয় হারের সাথে সম্পর্কিত।
5. বিতরণ:
প্যাসিরিটাইড প্লাজমা প্রোটিনের সাথে আবদ্ধ হতে পারে, প্রধানত অ্যালবুমিন এবং 1. অ্যাসিড গ্লাইকোপ্রোটিন বাঁধাইয়ের সাথে। এর ছোট বন্টন ভলিউম নির্দেশ করে যে প্যাক্লিট্যাক্সেল প্রধানত নির্দিষ্ট নির্দিষ্ট টিস্যু বা অঙ্গগুলিতে ঘনীভূত হয়।
6. ফার্মাকোকিনেটিক পরামিতি:
রক্তে ওষুধের ঘনত্ব প্রশাসনের প্রায় 4-6 ঘন্টা পরে সর্বোচ্চে পৌঁছে যায়। একাধিক ডোজ পরে, রক্তে ওষুধের ঘনত্ব তুলনামূলকভাবে স্থিতিশীল স্তরে বজায় রাখা যেতে পারে। প্যাক্লিট্যাক্সেলের প্লাজমা প্রোটিন বাঁধাই হার প্রায় 95%।
7. প্রভাবক কারণগুলি:
প্যাক্লিট্যাক্সেলের ফার্মাকোকিনেটিক্স বিভিন্ন কারণের দ্বারা প্রভাবিত হতে পারে, যেমন রেনাল ফাংশন, লিভার ফাংশন, বয়স, রোগের অবস্থা ইত্যাদি। রেনাল অপ্রতুলতা এবং বয়স্ক ব্যক্তিদের ক্ষেত্রে ক্লিয়ারেন্স রেট কমতে পারে এবং ডোজ সামঞ্জস্য করা বা ডোজগুলির মধ্যে ব্যবধান বাড়ানো প্রয়োজন।
8. ওষুধের মিথস্ক্রিয়া:
প্যাক্লিট্যাক্সেল এবং কিছু ওষুধের মধ্যে মিথস্ক্রিয়া এর ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলিকে প্রভাবিত করতে পারে। উদাহরণস্বরূপ, যখন শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটর যেমন rifampicin এবং ketoconazole এর সংমিশ্রণে ব্যবহার করা হয়, তখন এটি প্যাক্লিট্যাক্সেলের রক্তের ঘনত্ব বাড়িয়ে দিতে পারে, যার জন্য ডোজ বা জোরদার পর্যবেক্ষণ প্রয়োজন।
প্যাক্লিট্যাক্সেলের ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলির মধ্যে রয়েছে নিম্ন জৈব উপলভ্যতা, প্রধানত কিডনির মাধ্যমে নির্গত, ধীর নির্গমন হার এবং নিম্ন বিপাকীয় হার। যুক্তিসঙ্গত ওষুধ পরিকল্পনা প্রণয়ন এবং ওষুধের কার্যকারিতা এবং নিরাপত্তা নিরীক্ষণের জন্য এই বৈশিষ্ট্যগুলি অত্যন্ত তাৎপর্যপূর্ণ।
প্রায়শই জিজ্ঞাসিত প্রশ্নাবলী
প্যাসিরোটাইডের কাজ কী?
+
-
প্যাসিরিওটাইড ACTH-এর কর্টিকোট্রফের এইচএসএসটি রিসেপ্টরগুলিকে আবদ্ধ করে এবং সক্রিয় করে যা অ্যাডেনোমাস তৈরি করে যা ACTH নিঃসরণকে বাধা দেয়।
প্যাসিরোটাইড কোন শ্রেণীর ওষুধ?
+
-
প্যাসিরিওটাইড ইনজেকশন সোমাটোস্ট্যাটিন অ্যাগোনিস্ট নামে এক শ্রেণীর ওষুধের মধ্যে রয়েছে। এটি শরীর দ্বারা উত্পাদিত কর্টিসলের পরিমাণ হ্রাস করে কাজ করে।
কিভাবে pasireotide রক্তে শর্করাকে প্রভাবিত করে?
+
-
যেহেতু এই সোমাটোস্ট্যাটিন রিসেপ্টর সাবটাইপগুলি শুধুমাত্র পিটুইটারি কোষ দ্বারা নয়, অগ্ন্যাশয় আইলেট কোষ সহ অন্যান্য কোষের প্রকার দ্বারা প্রকাশ করা হয়, প্যাসিরিওটাইডের আবদ্ধতা -কোষ দ্বারা ইনসুলিন নিঃসরণ হ্রাসের পাশাপাশি গ্লুকাগনের অন্ত্রের নিঃসরণ হ্রাস করতে পারে
গরম ট্যাগ: pasireotide পাউডার ক্যাস 396091-73-9, সরবরাহকারী, নির্মাতারা, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য