Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. হল চীনে icatibant cas 130308-48-4 এর অন্যতম অভিজ্ঞ নির্মাতা এবং সরবরাহকারী। আমাদের কারখানা থেকে এখানে বিক্রয়ের জন্য পাইকারি বাল্ক উচ্চ মানের icatibant cas 130308-48-4-এ স্বাগতম। ভাল পরিষেবা এবং যুক্তিসঙ্গত মূল্য উপলব্ধ.
ইক্যাটিবান্ট(HOE 140), সাধারণত একটি সাদা পাউডার, আণবিক সূত্র C59H89N19O13S, CAS 130308-48-4। Firazyr, শায়ার দ্বারা তৈরি একটি HAE নির্দিষ্ট ওষুধ, 18 বছর বা তার বেশি বয়সী প্রাপ্তবয়স্কদের মধ্যে বংশগত এনজিওডিমার তীব্র আক্রমণের চিকিত্সার জন্য 25 আগস্ট, 2011-এ FDA দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল৷ এটি HAE আক্রমণের চিকিৎসার জন্য FDA দ্বারা অনুমোদিত তৃতীয় ওষুধও। অ্যাসিটেট ইটিনিবের ব্র্যাডিকিনিনের মতো একটি অনন্য গঠন রয়েছে, তবে এতে পাঁচটি নন প্রোটিন প্রাপ্ত অ্যামিনো অ্যাসিড রয়েছে। এটি ব্র্যাডিকিনিন টাইপ 2 (B2) রিসেপ্টরগুলির একটি শক্তিশালী নির্বাচনী প্রতিযোগিতামূলক প্রতিপক্ষ, যা এম্বোলিক এলাকায় স্থানীয় ফোলা, প্রদাহ এবং ব্যথার লক্ষণগুলির সাথে সম্পর্কিত ব্র্যাডিকিনিনের প্রভাবগুলিকে বাধা দিয়ে তীব্র HAE-এর চিকিত্সা করে। HAE এর চিকিত্সার জন্য কয়েকটি সম্ভাব্য ইঙ্গিতগুলির মধ্যে একটি মাত্র, যখন অন্যান্য সম্ভাব্য ইঙ্গিতগুলির মধ্যে রয়েছে হাঁপানি, সিরোসিস এবং অন্যান্য ধরণের ভাস্কুলার শোথ। সুতরাং, এই পণ্যটির উচ্চ ঔষধি মূল্য এবং বিস্তৃত বাজার সম্ভাবনা রয়েছে।
|
কাস্টমাইজড বোতল ক্যাপ এবং কর্কস:
|
|
|
রাসায়নিক সূত্র |
C59H89N19O13S |
|
সঠিক ভর |
1304 |
|
আণবিক ওজন |
1305 |
|
m/z |
1304 (100.0%), 1305 (63.8%), 1306 (20.0%), 1305 (6.6%), 1306 (4.5%), 1306 (4.5%), 1307 (4.1%), 1307 (2.9%), 1306 (2.7%), 1307 (1.7%), 1307 (1.3%), 1305 (1.0%) |
|
মৌলিক বিশ্লেষণ |
C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
বংশগত এনজিওএডিমা (HAE) একটি বিরল অটোসোমাল প্রভাবশালী জেনেটিক রোগ, যার বিশ্বব্যাপী আক্রান্তের হার প্রায় 1/50000 থেকে 1/100000। মূল প্যাথলজিক্যাল মেকানিজম হল C1 এস্টারেজ ইনহিবিটর (C1-INH) এর ঘাটতি বা অস্বাভাবিক কার্যকারিতা, যা পরিপূরক সিস্টেম এবং যোগাযোগ ব্যবস্থার অত্যধিক সক্রিয়তার দিকে পরিচালিত করে, যার ফলে ব্র্যাডিকিনিনের অত্যধিক উত্পাদন ঘটে। একটি শক্তিশালী ভাসোডিলেটর হিসাবে, ব্র্যাডিকিনিন ভাস্কুলার ব্যাপ্তিযোগ্যতা বাড়ায় এবং এন্ডোথেলিয়াল কোষে B2 রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হয়ে স্থানীয় টিস্যু শোথকে ট্রিগার করে। এই প্রক্রিয়া তীব্র HAE আক্রমণের জন্য সরাসরি ট্রিগার হয়ে ওঠে, এবংইক্যাটিবান্ট, একটি নির্বাচনী ব্র্যাডিকিনিন B2 রিসেপ্টর বিরোধী হিসাবে, এই পথকে অবরুদ্ধ করে তীব্র HAE আক্রমণের চিকিত্সার জন্য একটি মূল ওষুধ হয়ে ওঠে।
1.1 জেনেটিক প্যাটার্ন এবং জিন মিউটেশন
HAE টাইপ I এবং টাইপ II এ বিভক্ত, উভয়ই SERPING1 জিনের মিউটেশনের কারণে ঘটে। টাইপ I রোগীদের C1-INH স্তর স্বাভাবিক সীমার 30% নীচে থাকে, অন্যদিকে টাইপ II রোগীদের কার্যকরী ত্রুটি থাকে তবে C1-INH এর স্বাভাবিক বা উচ্চ স্তর থাকে। পরিব্যক্তি C1 INH এর পরিপূরক ফ্যাক্টর XIIa এবং কল্লিক্রেইনের কার্যকলাপকে কার্যকরভাবে বাধা দিতে অক্ষমতার দিকে পরিচালিত করে, যার ফলে যোগাযোগ ব্যবস্থায় একটি ক্যাসকেড প্রতিক্রিয়া শুরু হয়।
1.2 ক্লিনিকাল ফেনোটাইপের বৈচিত্র্য
HAE-এর ক্লিনিকাল প্রকাশগুলি অত্যন্ত ভিন্নধর্মী, সাধারণ লক্ষণ সহ:
ত্বকের শোথ: অঙ্গপ্রত্যঙ্গ, মুখ এবং যৌনাঙ্গে অ-বিষণ্ণ শোথ যা 2-3 দিন স্থায়ী হয় এবং এর ফলে পিগমেন্টেশন হতে পারে।
গলার শোথ: সবচেয়ে প্রাণঘাতী উপসর্গ-, যার প্রকোপ হার প্রায় 50%, শ্বাসকষ্ট এবং কর্কশতা হিসাবে প্রকাশ পায়।
যদি চিকিত্সা না করা হয় তবে শ্বাসরোধের ঝুঁকি 30% পর্যন্ত পৌঁছাতে পারে।
পেটে ব্যথা: অন্ত্রের মিউকোসার শোথ দ্বারা সৃষ্ট, গুরুতর শূল, বমি বমি ভাব এবং বমি হিসাবে উদ্ভাসিত, তীব্র পেট হিসাবে সহজেই ভুল নির্ণয় করা হয়।
ছত্রাক বা চুলকানি নেই: অ্যালার্জিজনিত শোথ থেকে ভিন্ন, HAE শোথের ত্বকের erythema বা চুলকানি নেই এবং রোগ নির্ণয় ল্যাবরেটরি পরীক্ষার উপর নির্ভর করে।
1.3 ট্রিগারিং ফ্যাক্টর এবং খিঁচুনির ধরণ
HAE আক্রমণগুলি প্রায়শই হালকা ট্রমা (যেমন দাঁতের পদ্ধতি), মানসিক চাপ, সংক্রমণ, বা হরমোনের ওঠানামা (যেমন মাসিকের সময়) দ্বারা শুরু হয়। খিঁচুনির ফ্রিকোয়েন্সি ব্যক্তিদের মধ্যে উল্লেখযোগ্যভাবে পরিবর্তিত হয়, বছরে বেশ কয়েকবার থেকে সপ্তাহে বেশ কয়েকবার, যা রোগীদের জীবনযাত্রার মানকে গুরুতরভাবে প্রভাবিত করে।
2.1 যোগাযোগ সিস্টেম সক্রিয়করণের আণবিক প্রক্রিয়া
C1-INH হল যোগাযোগ ব্যবস্থার প্রধান প্রতিরোধক, ফ্যাক্টর XIIa এবং কাইনিনেসের কার্যকলাপকে বাধা দিয়ে ব্র্যাডিকিনিন উত্পাদন এবং অবক্ষয়ের মধ্যে ভারসাম্য বজায় রাখে। যখন C1-INH এর ঘাটতি হয়:
ফ্যাক্টর XIIa অ্যাক্টিভেশন: ফ্যাক্টর XII স্বতঃস্ফূর্তভাবে XIIa তে নেতিবাচক চার্জযুক্ত পৃষ্ঠগুলিতে সক্রিয় হয় (যেমন এন্ডোথেলিয়াল কোষ), অন্তঃসত্ত্বা জমাট বাঁধার পথ শুরু করে।
কিনেজ উৎপাদন:ইক্যাটিবান্টপ্লাজমা প্রি ক্যালিক্রেইনকে সক্রিয় করে, যা একটি কাইনিনেজ যা ব্র্যাডিকিনিন তৈরি করতে উচ্চ আণবিক ওজন কিনিনোজেন (HK) কে ক্লিভ করে।
পরিপূরক সিস্টেম বাইপাস অ্যাক্টিভেশন: XIIa একই সাথে পরিপূরক C1 সক্রিয় করে, যার ফলে C3 এবং C5 কনভার্টেজ গঠন হয়, আরও অ্যালার্জেনিক টক্সিন C3a এবং C5a মুক্ত করে, প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়াকে বাড়িয়ে তোলে।
2.2 ব্র্যাডিকিনিন এবং শোথ গঠনের জৈবিক প্রভাব
ব্র্যাডিকিনিন B2 রিসেপ্টরগুলির মাধ্যমে নিম্নলিখিত প্রভাবগুলির মধ্যস্থতা করে:
ভাসোডিলেশন: এন্ডোথেলিয়াল নাইট্রিক অক্সাইড সিন্থেস (ইএনওএস) এবং সাইক্লিক অ্যাডেনোসিন মনোফসফেট (সিএএমপি) পথের সক্রিয়করণ ভাস্কুলার মসৃণ পেশীর শিথিলতার দিকে পরিচালিত করে।
বর্ধিত ভাস্কুলার ব্যাপ্তিযোগ্যতা: ফসফোলিপেস A2 (PLA2) এবং প্রোস্টাগ্ল্যান্ডিন সংশ্লেষণ সক্রিয় করার মাধ্যমে, এন্ডোথেলিয়াল কোষের জংশনগুলি ব্যাহত হয়, যার ফলে প্লাজমা প্রোটিন এক্সট্রাভাসেশন হয়।
ব্যথা সংকেত ট্রান্সডাকশন: ক্ষণস্থায়ী রিসেপ্টর সম্ভাব্য ভ্যানিলিক অ্যাসিড সাবটাইপ 1 (TRPV1) চ্যানেলের সক্রিয়করণ নিউরোজেনিক প্রদাহ এবং ব্যথা শুরু করে।
প্রাণী পরীক্ষায় দেখা গেছে যে B2 রিসেপ্টরের অভাব ইঁদুরগুলি যোগাযোগ ব্যবস্থা সক্রিয় করার পরে শোথের উল্লেখযোগ্য হ্রাস দেখায়, এটি নিশ্চিত করে যে ব্র্যাডিকিনিন হল HAE শোথের মূল মধ্যস্থতাকারী।
2.3 প্রদাহজনক ক্যাসকেড প্রতিক্রিয়ার পরিবর্ধন প্রভাব
ব্র্যাডিকিনিন শুধুমাত্র সরাসরি ভাস্কুলার ফুটো করে না, তবে নিম্নলিখিত প্রক্রিয়াগুলির মাধ্যমে প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়াকেও প্রসারিত করে:
পরিপূরক সিস্টেমের সক্রিয়করণ: ব্র্যাডিকিনিন C3a এবং C5a রিসেপ্টরগুলির এন্ডোথেলিয়াল কোষের প্রকাশকে প্ররোচিত করে, অ্যালার্জির টক্সিনের প্রভাবকে বাড়িয়ে তোলে।
প্রদাহজনক কোষ নিয়োগ করা: ই-সিলেক্টিন এবং ভাস্কুলার কোষের আনুগত্য অণু-1 (VCAM-1) আপ-রেগুলেট করে নিউট্রোফিল এবং ইওসিনোফিল অনুপ্রবেশের প্রচার।
সাইটোকাইন রিলিজ প্ররোচিত করা: ইন্টারলিউকিন-6 (IL-6) এবং টিউমার নেক্রোসিস ফ্যাক্টর আলফা (TNF - ) নিঃসরণ করতে এন্ডোথেলিয়াল কোষকে উদ্দীপিত করে, একটি ইতিবাচক প্রতিক্রিয়া লুপ গঠন করে।
অ্যাটেবানের ক্রিয়াকলাপের প্রক্রিয়া: ব্র্যাডিকিনিন সংকেতগুলির সুনির্দিষ্ট অবরোধ
3.1 ড্রাগ রাসায়নিক গঠন এবং রিসেপ্টর বাঁধাই বৈশিষ্ট্য
Etibante হল একটি সিন্থেটিক ডিকাপেপটাইড যাতে পাঁচটি নন প্রোটিন অ্যামিনো অ্যাসিড থাকে (D-আরজিনাইন, ডি-টাইরোসিন, হাইড্রোক্সিপ্রোলিন, থিওপ্রোলিন, ডি-আইসোলিউসিন)। এর গঠন ব্র্যাডিকিনিনের মতোই, তবে এটি ব্র্যাডিকিনিন লাইজ দ্বারা অবক্ষয় প্রতিরোধ করতে পারে। ফার্মাকোডাইনামিক গবেষণায় দেখা গেছে যে B2 রিসেপ্টরগুলির জন্য ateban এর সখ্যতা ব্র্যাডিকিনিনের সাথে তুলনীয়, তবে বিচ্ছিন্নতার হার ধীর এবং কার্যকারিতার সময়কাল 2-3 বার দীর্ঘায়িত হয়।
3.2 প্রতিযোগিতামূলক বৈরিতার আণবিক ভিত্তি
Etibatide নিম্নলিখিত পদ্ধতির মাধ্যমে ব্র্যাডিকিনিন সংকেত ব্লক করে:
রিসেপ্টর বাইন্ডিং কম্পিটিশন: ব্র্যাডিকিনিনের সাথে B2 রিসেপ্টরের ইতিবাচক বাইন্ডিং সাইটে আবদ্ধ হওয়ার জন্য প্রতিযোগিতা করে, ব্র্যাডিকিনিন রিসেপ্টরের গঠনগত পরিবর্তন রোধ করে।
সিগন্যাল ট্রান্সডাকশন ইনহিবিশন: ব্লক করা জি প্রোটিন কাপলড রিসেপ্টর (GPCR) - মধ্যস্থতাকারী ফসফোলিপেস সি (PLC) এবং অ্যাডেনিলেট সাইক্লেস (AC) অ্যাক্টিভেশন, ক্যালসিয়াম ইনফ্লাক্স এবং সিএএমপি উৎপাদনকে বাধা দেয়।
অভ্যন্তরীণকরণের বাধা: ব্র্যাডিকিনিনের সাথে আবদ্ধ হওয়ার পরে B2 রিসেপ্টরগুলির অভ্যন্তরীণকরণকে বাধা দেয়, কোষের ঝিল্লির পৃষ্ঠে রিসেপ্টরগুলির অভিব্যক্তি বজায় রাখে।
3.3 প্রিক্লিনিকাল স্টাডিজ থেকে প্রমাণ সমর্থন
প্রাণীর মডেল: ব্র্যাডিকিনিন দ্বারা প্ররোচিত ইঁদুরের পায়ের প্যাড এডিমা মডেলে, এটিবানের সাথে প্রিট্রিটমেন্ট শোথের পরিমাণ 85% কমাতে পারে, যা ঐতিহ্যগত অ্যান্টিহিস্টামিনের চেয়ে বেশি কার্যকর।
এক্স ভিভো ভাস্কুলার এক্সপেরিমেন্ট: ব্র্যাডিকিনিনের সাথে মানুষের নাভির শিরার এন্ডোথেলিয়াল কোষের এক্সপোজারের ফলে অ্যাটেবান দ্বারা ভাস্কুলার ব্যাপ্তিযোগ্যতা এবং নাইট্রিক অক্সাইড উত্পাদন সম্পূর্ণভাবে বাধা হয়ে যায়।
জিন নকআউট বৈধতা: B2 রিসেপ্টর ঘাটতি ইঁদুর ব্র্যাডিকিনিনের কোন প্রতিক্রিয়া দেখায়নি, আরও লক্ষ্য নির্দিষ্টতা নিশ্চিত করে।
বর্তমানে, জন্য অনেক রিপোর্ট সংশ্লেষণ প্রক্রিয়া আছেইক্যাটিবান্ট, প্রধানত কঠিন-ফেজ সংশ্লেষণ পদ্ধতি ব্যবহার করে, যার মধ্যে অ্যামাইনো অ্যাসিডের ধীরে ধীরে মিলিত হয়।
আমাদের পরীক্ষাগারের সংশ্লেষণ পদ্ধতিটি শুধুমাত্র রেফারেন্সের জন্য নীচে উপস্থাপন করা হবে।
সলিড-ফেজ রিঅ্যাকশন কলামে 2-ক্লোরোট্রিমিথাইল ক্লোরাইড রজন 0.9mmol/g এর প্রতিস্থাপন ডিগ্রীর সাথে 11.1g যোগ করুন এবং 30 মিনিটের জন্য DMF ফোলা রজন যোগ করুন। 12.98g Fmoc Arg (Pbf) OH-এ 3.50mLDIPEA যোগ করুন, 5 মিনিটের জন্য সক্রিয় করুন, তারপর 10 মিনিটের জন্য প্রতিক্রিয়া ভারসাম্যের জন্য DMF ফোলা রজন যোগ করুন, তারপর 3.50mLDIPEA যোগ করুন, 45 মিনিটের জন্য ঘরের তাপমাত্রায় প্রতিক্রিয়া করুন এবং 20 মিনিটের জন্য মিথেনল দিয়ে সীলমোহর করুন৷ প্রতিক্রিয়া সমাধান অপসারণের পরে, DMF তিনবার ধোয়া হয়েছিল, তারপরে DCM তিনবার ধোয়া হয়েছিল, এবং তারপর Fmoc Arg (Pbf) CTC রজন পেতে যথাক্রমে 3 মিনিট, 5 মিনিট এবং 8 মিনিটের জন্য তিনবার সঙ্কুচিত করতে মিথানল ব্যবহার করা হয়েছিল। প্রতিস্থাপন ডিগ্রী 0.5 mmol/g সনাক্ত করা হয়েছিল।
10mmol Fmoc Arg (Pbf) CTC রজন ওজন করুন এবং এটি একটি কঠিন-ফেজ চুল্লিতে যোগ করুন। 0.5 ঘন্টার জন্য DMF দিয়ে ফুলে উঠুন, তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা দুবার সরান, প্রতিবার যথাক্রমে 10 মিনিট এবং 5 মিনিটের জন্য। ধোয়ার পরে, Fmoc Oic OH সংযোগ করুন। 11.73g Fmoc Oic OH, 4.9g HOBt, এবং 6.1mL DIC ডিসিএমে দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 7 মিনিটের জন্য একটি বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করুন, একটি কঠিন-ফেজ চুল্লি যোগ করুন, এবং কক্ষ তাপমাত্রায় 1-2 ঘন্টা প্রতিক্রিয়া করুন। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন, এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা দুবার সরান, প্রতিবার যথাক্রমে 10 মিনিট এবং 5 মিনিটের জন্য। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
11.91g Fmoc D Cit OH, 5.00g HOAt, এবং 11.4g HATU ডিসিএম-এ দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 7 মিনিটের জন্য সক্রিয়করণের জন্য বরফের জলের স্নানে 3.87 গ্রাম ডিআইপিইএ যোগ করুন, তারপর কক্ষের তাপমাত্রায় {1{1}-এর জন্য কঠিন তাপমাত্রা যোগ করুন ঘন্টা প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
11.49g Fmoc Ser (tBu) OH, 5.00g HOAt, এবং 6.1mL DIC ডিসিএম-এ দ্রবীভূত করুন (একটি অল্প পরিমাণে DMF একটি দ্রবণীয় হিসাবে যোগ করা যেতে পারে), 7 মিনিটের জন্য একটি বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করুন, তারপর একটি কঠিন -ফেজ যোগ করুন রুম তাপমাত্রায় 1-2 ঘন্টার জন্য রিঅ্যাক্টরে। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
11.79g Fmoc Thi OH, 5.00g HOBt, এবং 11.37g HBTU ডিসিএম-এ দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 3.87g DIPEA দিয়ে 7 মিনিটের জন্য একটি বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করুন, তারপর একটি কঠিন{5} এবং রুম তাপমাত্রায় 2 ঘন্টার জন্য একটি কঠিন{5}-এ যোগ করুন। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
8.91g Fmoc Gly OH, 5.00g HOBt, এবং 9.63g TBTU ডিসিএম-এ দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 7 মিনিটের জন্য বরফের জলের স্নানে 3.63g TMP দিয়ে সক্রিয় করুন, তারপরে একটি কঠিন- যোগ করুন এবং রুম তাপমাত্রায় 1 ঘন্টার জন্য ক্রিয়া-প্রতিক্রিয়া করুন। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
12.27g Fmoc Hyp (tBu) OH, 5.00g HOAt, এবং 9.66g TATU DCM-এ দ্রবীভূত করুন (একটি দ্রবণীয় হিসাবে অল্প পরিমাণে DMF যোগ করার সাথে), সক্রিয়করণের জন্য একটি বরফ জলের স্নানে 3.63g TMP যোগ করুন, তারপরে 7 মিনিটের জন্য {5} সলিড অ্যাক্টর যোগ করুন ঘরের তাপমাত্রা 1-2 ঘন্টা। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
10.11g Fmoc Pro OH, 5.00g HOAt, এবং 11.4g HATU DCM-তে দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 3.87g DIPEA দিয়ে 7 মিনিটের জন্য একটি বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করুন, তারপরে একটি সলিড {{5} রুম তাপমাত্রায় {{5} ঘন্টার জন্য বরফ জলের স্নানে যোগ করুন৷ প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
ডিসিএম-এ 19.44g Fmoc Arg (Pbf) OH, 5.00g HOAt, এবং 11.4g HATU দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 3.87g DIPEA দিয়ে 7 মিনিটের জন্য একটি বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করুন, তারপরে একটি রক্ষে 1{5-5-এর তাপমাত্রায় একটি রিফেক্টরিয়া যোগ করুন। ঘন্টা প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। ধোয়ার পরে, পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড জোড়ার জন্য প্রস্তুত করুন।
ডিসিএম-এ 19.44g Fmoc D Arg (Pbf) OH, 5.00g HOAt এবং 11.4g HATU দ্রবীভূত করুন (দ্রবণীয়করণের জন্য অল্প পরিমাণে DMF যোগ করা যেতে পারে), 7 মিনিটের জন্য বরফের জলের স্নানে সক্রিয় করার জন্য 3.87g DIPEA যোগ করুন, তারপরে একটি কঠিন ঘরের তাপমাত্রায় {5}এক্টর{5}} যোগ করুন 1-2 ঘন্টা। প্রতিক্রিয়া শেষবিন্দু নিনহাইড্রিন পদ্ধতি দ্বারা নির্ধারিত হয়। প্রতিক্রিয়া সম্পূর্ণ হওয়ার পরে, প্রতিক্রিয়া সমাধানটি সরান, DMF দিয়ে ধুয়ে ফেলুন এবং তারপর 20% DBLK দিয়ে Fmoc সুরক্ষা সরান। DMF দিয়ে তিনবার, DCM তিনবার, মিথানল দিয়ে তিনবার সঙ্কুচিত করুন, যথাক্রমে 3 মিনিট, 5 মিনিট এবং 8 মিনিটের জন্য। Etibante অ্যাসিটেট পেপটাইড রজন পেতে ভ্যাকুয়াম শুষ্ক।
200mL ক্র্যাকিং রিএজেন্ট প্রস্তুত করুন, যার মধ্যে 190mL ট্রাইফ্লুরোএসেটিক অ্যাসিড, 6mL triisopropylsilane, এবং 4mL জল, এবং ফ্রিজে 30 মিনিটের জন্য প্রি-কুল করুন৷ একটি 500mL বৃত্তাকার নীচের ফ্লাস্কে 20.0g Etibante অ্যাসিটেট পেপটাইড রজন যোগ করুন, তারপর 200mL প্রস্তুত লাইসিস রিএজেন্ট রজনে ঢেলে দিন, বরফের স্নানের সময় নাড়ুন, নাইট্রোজেন গ্যাস প্রবেশ করান এবং 30 মিনিটের জন্য প্রতিক্রিয়া দিন। বরফ স্নান সরান এবং 2 ঘন্টার জন্য ঘরের তাপমাত্রায় প্রতিক্রিয়া চালিয়ে যান। রজন ফিল্টার করুন এবং ফিল্টার সংগ্রহ করুন। অল্প পরিমাণে ট্রাইফ্লুরোসেটিক অ্যাসিড দিয়ে রজন ধুয়ে ফেলুন, ফিল্টার করুন এবং ফিল্টারটি একত্রিত করুন। 20L বরফের ইথারে ধীরে ধীরে পরিস্রুত যোগ করুন যাতে একটি সাদা বর্ষণ তৈরি হয়। 3000 rpm-এ সেন্ট্রিফিউজ বর্ষণ সংগ্রহ করতে। 10.3 গ্রাম অপরিশোধিত পেপটাইড পাওয়ার জন্য বরফ ইথার দিয়ে 5 বার প্রিপিটেট ধুয়ে নিন এবং কম চাপে শুকিয়ে নিন। বিশুদ্ধতাইক্যাটিবান্টwas detected to be>HPLC দ্বারা 90%।
গরম ট্যাগ: icatibant cas 130308-48-4, সরবরাহকারী, নির্মাতারা, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য