Aprepitant CAS 170729-80-3

অ্যাপ্রেপিট্যান্টএমেন্ড নামেও পরিচিত, একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী নিউরোকিনিন-1 (NK-1) রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা প্রাথমিকভাবে ক্যান্সার কেমোথেরাপির সাথে যুক্ত বমি বমি ভাব এবং বমি ব্যবস্থাপনায় ব্যবহৃত হয়। 170729-80-3 এর একটি CAS নম্বর সহ, এটি NK-1 রিসেপ্টরের জন্য উচ্চ সখ্যতা প্রদর্শন করে, একটি IC50 মান 0.1 nM এবং একটি Kd মান 86 pM প্রদর্শন করে।

রাসায়নিকভাবে, এটি আণবিক সূত্র C23H21F7N4O3 এর অধীনে শ্রেণীবদ্ধ করা হয়েছে, যার আণবিক ওজন প্রায় 534.43 গ্রাম/মোল। এর কাঠামোগত বৈশিষ্ট্যগুলির মধ্যে একটি মরফোলিন রিং অন্তর্ভুক্ত রয়েছে যা নির্দিষ্ট আরিল গ্রুপের সাথে প্রতিস্থাপিত হয়, যা এর ফার্মাকোলজিকাল বৈশিষ্ট্যগুলিতে অবদান রাখে। এটি কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রের মধ্যে পদার্থ P থেকে NK{10}}1 রিসেপ্টরের বাঁধনকে বাধা দিয়ে কাজ করে, যার ফলে এর অ্যান্টিমেটিক প্রভাব প্রয়োগ করে। এই প্রক্রিয়াটি কেমোথেরাপি-প্ররোচিত বমি বমি ভাব এবং বমি (CINV) এর ঘটনা কমাতে অত্যন্ত গুরুত্বপূর্ণ, যা ক্যান্সারের চিকিৎসাধীন রোগীদের জীবনের মান উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি করে।

এর প্রাথমিক ব্যবহার ছাড়াও, এটি অন্যান্য থেরাপিউটিক ক্ষেত্রগুলিতে আশাব্যঞ্জক ফলাফল দেখিয়েছে। উদাহরণস্বরূপ, অধ্যয়নগুলি লাইম নিউরোবোরেলিওসিসের প্রাণী মডেলগুলিতে নিউরোইনফ্ল্যামেটরি প্রতিক্রিয়াগুলিকে সংশোধন করার সম্ভাবনার পরামর্শ দেয়। তদ্ব্যতীত, এটি অ্যাপোপটোটিক কোষের মৃত্যুকে প্ররোচিত করে নির্দিষ্ট লিউকেমিক কোষের বিস্তারের উপর প্রতিরোধমূলক প্রভাব প্রদর্শন করেছে। যাইহোক, এই বন্ধ-লেবেল ব্যবহারগুলিকে নিয়মিতভাবে গ্রহণ করার আগে আরও ক্লিনিকাল বৈধতা প্রয়োজন।

এটি NK-1 রিসেপ্টর (প্রধানত কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্র এবং এর পরিধিতে উপস্থিত) এর সাথে আবদ্ধ হয়ে P পদার্থের ক্রিয়াকে অবরুদ্ধ করে। এই পণ্যটি রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করতে পারে এবং মস্তিষ্কের NK-১টি রিসেপ্টর দখল করতে পারে। এটির সিলেক্টিভিটি এবং উচ্চ সখ্যতা রয়েছে, যখন এটির এনকে-2 এবং এনকে-3 রিসেপ্টরগুলির জন্য খুব কম সখ্যতা রয়েছে। একই সময়ে, কেমোথেরাপি-জনিত বমি বমি ভাব এবং বমির লক্ষণগুলির (যেমন ডোপামিন রিসেপ্টর এবং 5-HT3 রিসেপ্টর) চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত অন্যান্য ওষুধের লক্ষ্যগুলির জন্য এই পণ্যটির কম সখ্যতা রয়েছে এবং বমি বমি ভাব এবং বমি কমাতে এর প্রভাব অন্যান্য ওষুধের তুলনায় ভাল। এই পণ্যটি 5-ট্রাইপটমাইন 3 (5-HT3) রিসেপ্টর ব্লকার এবং ডেক্সামেথাসোনের সংমিশ্রণে কেমোথেরাপির কারণে সৃষ্ট গুরুতর ইমেটিক লক্ষণগুলির চিকিত্সার মানক পদ্ধতিতে কেমোথেরাপি দ্বারা প্ররোচিত তীব্র এবং বিলম্বিত বমি বমি ভাব এবং বমির সম্পূর্ণ প্রতিক্রিয়া হার উন্নত করতে পারে। এই পণ্যটি সাদা-সহায়তা প্রাণীর মডেলে সিসপ্ল্যাটিন দ্বারা প্ররোচিত তীব্র এবং বিলম্বিত বমিকে বাধা দিতে পারে। সিসপ্ল্যাটিনের আগে বা সাথে একক ডোজ ব্যবহার করুন। এই পণ্যটি পরবর্তী 72 ঘন্টার মধ্যে বমির উপসর্গ কমাতে পারে; একই সময়ে, এই পণ্যটি ডেক্সামেথাসোন বা 5-এইচটি, রিসেপ্টর ব্লকার অনডানসেট্রনের সাথে এর অ্যান্টিমেটিক প্রভাব বাড়াতে ব্যবহার করা যেতে পারে।

অ্যাপ্রেপিট্যান্টএকটি নিউরোকিনিন-1 (NK-1) রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা বিশেষভাবে ক্যান্সার কেমোথেরাপির সাথে যুক্ত বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসার জন্য ডিজাইন করা হয়েছে। জার্মানির মার্ক ফার্মাসিউটিক্যালস দ্বারা সফলভাবে বিকশিত, এটি এই ইঙ্গিতের জন্য মার্চ 2003 সালে ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন (এফডিএ) দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল।

এই ওষুধটি 5-হাইড্রোক্সিট্রিপ্টামিন (সেরোটোনিন), ডোপামিন এবং কর্টিকোস্টেরয়েড রিসেপ্টরগুলির মতো অন্যান্য রিসেপ্টরগুলির সাথে ন্যূনতম মিথস্ক্রিয়া সহ মানুষের মধ্যে NK-1 রিসেপ্টরের জন্য একটি অত্যন্ত নির্বাচনী সখ্যতা প্রদর্শন করে। এই নির্বাচনীতা এর কার্যকারিতা বাড়ায় এবং সম্ভাব্য পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া কমায়।

5-HT3 রিসেপ্টর ইনহিবিটর (যেমন, অনডানসেট্রন হাইড্রোক্লোরাইড) এবং কর্টিকোস্টেরয়েড ডেক্সামেথাসোনের সাথে একত্রিত হলে, এটি সিসপ্ল্যাটিন-জনিত তীব্র এবং/অথবা বিলম্বিত বমি কমাতে পারে। যাইহোক, এমনকি যখন একা ব্যবহার করা হয়, এটি কেমোথেরাপি-প্ররোচিত বমি বমি ভাব এবং বমির বিরুদ্ধে একটি নির্দিষ্ট প্রতিরোধমূলক প্রভাব দেখিয়েছে।

পদার্থ P, একটি ট্যাকিকিনিন (নিউরোকিনিন), যা প্রাথমিকভাবে কেন্দ্রীয় এবং পেরিফেরাল স্নায়ুতন্ত্রের নিউরনে অবস্থিত, বমি, বিষণ্নতা, প্রদাহজনিত ব্যথা এবং প্রদাহ সহ বিভিন্ন শারীরবৃত্তীয় এবং রোগগত প্রক্রিয়াগুলিতে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। পদার্থ P-এর ক্রিয়া NK-1 রিসেপ্টরের মাধ্যমে মধ্যস্থতা করা হয়, যা ফসফোইনোসাইটাইড সংকেত পথের সাথে যুক্ত একটি G প্রোটিন-সংযুক্ত রিসেপ্টর।

মস্তিষ্কে NK-1 রিসেপ্টরকে আবদ্ধ করে এবং ব্লক করে, এটি কার্যকরভাবে পদার্থ P দ্বারা মধ্যস্থতা করা রোগের চিকিৎসা করে। এই কর্মপদ্ধতি কেমোথেরাপি-জনিত বমি বমি ভাব এবং বমি প্রতিরোধে কার্যকারিতাকে আন্ডারস্কোর করে, যা কেমোথেরাপির মধ্য দিয়ে ক্যান্সার রোগীদের জীবনের মানের একটি উল্লেখযোগ্য উন্নতি প্রদান করে।

সংক্ষেপে, এটি একটি অত্যন্ত কার্যকরী এবং নির্বাচনী NK-1 রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ যা কেমোথেরাপি-জনিত বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসায় একটি সুপ্রতিষ্ঠিত ভূমিকা-। এর কার্যপ্রণালীতে NK-1 রিসেপ্টরকে ব্লক করা জড়িত, এইভাবে পদার্থ P এর ইমেটিক প্রভাবকে বাধা দেয়।

অ্যাপ্রেপিট্যান্ট

একটি অত্যন্ত নির্বাচনী নিউরোকিনিন-1 (NK-1) রিসেপ্টর বিরোধী, এটি এনকে-1 রিসেপ্টরকে ব্লক করে, যা বমি বমি ভাব এবং বমি সংকেত সংক্রমণের সাথে জড়িত।

অনডানসেট্রন

একটি 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) রিসেপ্টর বিরোধী, এটি শরীরে সেরোটোনিনের ক্রিয়াকে অবরুদ্ধ করে কাজ করে, যা বমি বমি ভাব এবং বমি কমাতে সাহায্য করে।

ডেক্সামেথাসোন

একটি কর্টিকোস্টেরয়েড, এটিতে প্রদাহরোধী এবং ইমিউনোসপ্রেসিভ বৈশিষ্ট্য রয়েছে এবং এটি বমি বমি ভাব এবং বমি কমাতেও কার্যকর।

এই সংমিশ্রণ থেরাপির জন্য সাধারণ ডোজ পদ্ধতি অন্তর্ভুক্তprepitant(125 মিলিগ্রাম দিনে 1 এবং 2 এবং 3 দিনে 80 মিলিগ্রাম), অনডানসেট্রন (সাধারণত 8-16 মিলিগ্রাম দিনে 1, নির্দিষ্ট নিয়মের উপর নির্ভর করে), এবং ডেক্সামেথাসোন (10-12 মিলিগ্রাম দিন 1 এবং সম্ভবত 2 এবং 3 দিনে কম মাত্রায় চলতে থাকে)।

অ্যাপ্রেপিট্যান্টএমেন্ড নামেও পরিচিত, অ্যান্টিমেটিকসের ক্ষেত্রে একটি উল্লেখযোগ্য অগ্রগতির প্রতিনিধিত্ব করে। এই ওষুধটি একটি বিস্তৃত গবেষণা এবং বিকাশের যাত্রার মধ্য দিয়ে গেছে, শেষ পর্যন্ত ক্লিনিকাল ব্যবহারের জন্য অনুমোদিত প্রথম উচ্চ নির্বাচনী নিউরোকিনিন-1 (NK-1) রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ হয়ে উঠেছে।

গবেষণা এবং উন্নয়ন প্রাথমিক পর্যায়ে ফিরে পাওয়া যেতে পারে যখন বিজ্ঞানীরা বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসায় NK-1 রিসেপ্টর বিরোধীদের সম্ভাব্যতা অন্বেষণ শুরু করেন। পূর্বে, বমি বমি ভাব এবং বমির জন্য চিকিত্সার বিকল্পগুলি, বিশেষত কেমোথেরাপি দ্বারা প্ররোচিত, সীমিত এবং প্রায়ই অকার্যকর ছিল। এই জটিল চিকিৎসার প্রয়োজন মোকাবেলায় আবিষ্কারটি একটি নতুন যুগের সূচনা করেছে।

এটি Merck & Co., Inc. (মার্কিন যুক্তরাষ্ট্র এবং কানাডার বাইরে MSD নামে পরিচিত) দ্বারা তৈরি করা হয়েছিল। ওষুধের অনন্য কার্যপ্রণালীর মধ্যে রয়েছে NK-1 রিসেপ্টরকে বেছে বেছে ব্লক করা, যা বমি বমি ভাব এবং বমির সংকেত সংক্রমণে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে। এই নির্বাচনী বাধা কার্যকরভাবে বমি বমি ভাব এবং বমি কমাতে সাহায্য করে, বিশেষ করে কেমোথেরাপি বা রেডিয়েশন থেরাপির মধ্যে থাকা রোগীদের ক্ষেত্রে।

2003 সালে, এটি বিপণনের জন্য ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন (এফডিএ) থেকে অনুমোদন পেয়েছে। এই অনুমোদনটি এর কার্যকারিতা এবং নিরাপত্তা প্রদর্শন করে বিস্তৃত প্রাক-ক্লিনিকাল এবং ক্লিনিকাল গবেষণার উপর ভিত্তি করে। এর মার্কিন অনুমোদনের পর, এটি ধীরে ধীরে বিশ্বব্যাপী 69টিরও বেশি দেশে চালু করা হয়েছিল, কেমোথেরাপির সাথে যুক্ত বমি বমি ভাব এবং বমি প্রতিরোধের জন্য যত্নের একটি মানক হয়ে উঠেছে।

এর প্রবর্তনের পর থেকে, এটি অন্যান্য ইঙ্গিতগুলিতে এর সম্ভাব্যতা অন্বেষণ করতে আরও গবেষণা করেছে। গবেষণায় দেখা গেছে যে এটি অপারেটিভ বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসায় এবং কেমোথেরাপির কারণে গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল অস্বস্তি পরিচালনার ক্ষেত্রেও উপকারী হতে পারে। এর কার্যকারিতা এবং সুরক্ষা প্রোফাইল বিভিন্ন ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে ধারাবাহিকভাবে প্রদর্শিত হয়েছে, একটি মূল থেরাপিউটিক বিকল্প হিসাবে এর অবস্থানকে শক্তিশালী করেছে।

চীনে, প্রয়োজনীয় নিয়ন্ত্রক প্রক্রিয়াগুলি সম্পন্ন করার পরে 2014 সালে এটি বিপণনের জন্য অনুমোদিত হয়েছিল। ওষুধটি এখন চীনা হাসপাতাল এবং ফার্মেসিতে ব্যাপকভাবে পাওয়া যায়, বমি বমি ভাব এবং বমি হওয়া রোগীদের উপশম প্রদান করে।

উপসংহারে, কেমোথেরাপি বা রেডিয়েশন থেরাপির মধ্য দিয়ে যাওয়া রোগীদের জীবনযাত্রার মান উন্নয়নে গবেষণা এবং উন্নয়ন উল্লেখযোগ্যভাবে অবদান রেখেছে। এর অনন্য প্রক্রিয়া, কার্যকারিতা এবং সুরক্ষা প্রোফাইল এটিকে বমি বমি ভাব এবং বমির বিরুদ্ধে থেরাপিউটিক অস্ত্রাগারে একটি মূল্যবান সংযোজন করে তোলে।

ওষুধটি সাধারণত ক্যাপসুল আকারে মৌখিকভাবে পরিচালিত হয়, একটি সুপ্রতিষ্ঠিত নিরাপত্তা প্রোফাইল এবং ন্যূনতম পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া সহ। এটির কার্যকারিতা এবং সহনশীলতা অসংখ্য ক্লিনিকাল ট্রায়ালের মাধ্যমে নিশ্চিত করা হয়েছে, এটিকে সিআইএনভি পরিচালনায় যত্নের একটি মান হিসাবে প্রতিষ্ঠিত করেছে।

উপসংহারে, এটি কেমোথেরাপি{0}}জনিত বমি বমি ভাব এবং বমির চিকিৎসায় একটি উল্লেখযোগ্য অগ্রগতির প্রতিনিধিত্ব করে। এর NK-1 রিসেপ্টরের নির্বাচনী বৈরিতা, এর অনুকূল ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্যগুলির সাথে মিলিত, এটি ক্যান্সারের চিকিৎসাধীন রোগীদের জন্য একটি কার্যকর এবং সহনীয় থেরাপিউটিক বিকল্প করে তোলে।

ড্রাগ ইন্টারঅ্যাকশনের জন্য Aprepitant এর সম্ভাব্যতা প্রাথমিকভাবে CYP এনজাইমগুলি, বিশেষ করে CYP3A4 কে বাধা দেওয়ার এবং প্ররোচিত করার ক্ষমতা থেকে উদ্ভূত হয়। একটি CYP3A4 ইনহিবিটর হিসাবে, এপ্রিপিট্যান্ট এই এনজাইম দ্বারা বিপাকিত ওষুধের প্লাজমা ঘনত্ব বাড়াতে পারে, যা উন্নত ফার্মাকোলজিক্যাল প্রভাব এবং বিষাক্ততার ঝুঁকি বাড়ায়। বিপরীতভাবে, CYP3A4-এর দুর্বল সূচনাকারী হিসাবে, এপ্রিপিট্যান্টের দীর্ঘস্থায়ী ব্যবহার এই এনজাইমের সাবস্ট্রেট ওষুধের কার্যকারিতা হ্রাস করতে পারে।

বিবেচনা করার জন্য কী ওষুধের মিথস্ক্রিয়া অন্তর্ভুক্ত:

● কেমোথেরাপিউটিক এজেন্ট: এপ্রিপিট্যান্ট ইটোপোসাইড, ইফোসফামাইড, ভিনব্লাস্টাইন এবং ভিনক্রিস্টিনের এক্সপোজার বাড়িয়ে দিতে পারে, সম্ভাব্যভাবে তাদের বিষাক্ততা বাড়িয়ে তুলতে পারে। ডোজ সমন্বয় এবং ঘনিষ্ঠ পর্যবেক্ষণ সুপারিশ করা হয়।

● ইমিউনোসপ্রেসেন্টস: সাইক্লোস্পোরিন বা ট্যাক্রোলিমাসের সহ-প্রশাসনে নেফ্রোটক্সিসিটি এবং উন্নত ইমিউনোসপ্রেসেন্ট মাত্রার সাথে সম্পর্কিত অন্যান্য প্রতিকূল প্রভাব প্রতিরোধ করার জন্য ডোজ কমানোর প্রয়োজন হতে পারে।

● অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল: Aprepitant প্রোটিজ ইনহিবিটরস (যেমন, রিটোনাভির, ইন্ডিনাভির) এবং নন-নিউক্লিওসাইড রিভার্স ট্রান্সক্রিপ্টেজ ইনহিবিটরস (যেমন, ইফেভিরেনজ, নেভিরাপিন) প্লাজমা ঘনত্ব বাড়াতে পারে, ডোজ সমন্বয় এবং থেরাপিউটিক ড্রাগ নিরীক্ষণের প্রয়োজন।

● বেনজোডিয়াজেপাইনস: মিডাজোলাম, একটি CYP3A4 সাবস্ট্রেট, যখন অ্যাপ্রিপিট্যান্টের সাথে-পরিচালিত হয়, তখন অত্যধিক অবসন্নতা প্রতিরোধের জন্য ডোজ কমানোর প্রয়োজন হয় তখন এর নিরাময়কারী প্রভাবগুলি সম্ভাব্য হতে পারে।

● কর্টিকোস্টেরয়েড: ডেক্সামেথাসোন, অ্যাপ্রিপিট্যান্টের সাথে একত্রে সাধারণত ব্যবহৃত অ্যান্টিমেটিক, ডোজ কমানোর প্রয়োজন হয় (সাধারণ মাত্রার প্রায় 50% পর্যন্ত) যখন অ্যাপ্রিপিট্যান্ট-এর বিপাকীয় বাধার কারণে সহ-পরিচালিত হয়।

গরম ট্যাগ: aprepitant cas 170729-80-3, সরবরাহকারী, নির্মাতারা, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য