টেসামোরেলিন ট্যাবলেটসক্রিয় উপাদান টেসামোরেলিন ধারণকারী একটি ফার্মাসিউটিক্যাল ফর্মুলেশন, প্রধানত নির্দিষ্ট বিপাকীয় রোগের চিকিৎসার জন্য ব্যবহৃত হয়। এটি একটি কৃত্রিমভাবে সংশ্লেষিত গ্রোথ হরমোন রিলিজিং হরমোন (GHRH) অ্যানালগ যা হাইপোথ্যালামাস থেকে গ্রোথ হরমোন (GH) নিঃসরণকে উদ্দীপিত করে, যার ফলে চর্বি বিপাক, প্রোটিন সংশ্লেষণ এবং হাড়ের বৃদ্ধির মতো শারীরবৃত্তীয় প্রক্রিয়াগুলি নিয়ন্ত্রণ করে। এটি সরাসরি পূর্ববর্তী পিটুইটারি গ্রন্থির GHRH রিসেপ্টরের উপর কাজ করতে পারে, বহিরাগত বৃদ্ধির হরমোনকে সরাসরি সম্পূরক না করে এন্ডোজেনাস গ্রোথ হরমোন নিঃসরণকে উৎসাহিত করে। এইচআইভি সংক্রামিত ব্যক্তিদের পেটে চর্বি জমে (চর্বি বিপাক ব্যাধি) চিকিত্সার জন্য টেসামোরেলিন একমাত্র এফডিএ অনুমোদিত ওষুধ। দীর্ঘ-মেয়াদী অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল থেরাপি (এআরটি) এর কারণে এইচআইভি রোগীরা চর্বি পুনরায় বিতরণ (যেমন পেটের চর্বি বৃদ্ধি এবং অঙ্গের চর্বি হ্রাস) অনুভব করতে পারে। এই ওষুধটি পেটের নিচের চর্বির পরিমাণ উল্লেখযোগ্যভাবে কমাতে পারে এবং শরীরের আকৃতি উন্নত করতে পারে।
আমাদের পণ্য
| পণ্যের নাম | টেসামোরেলিন পাউডার | টেসামোরেলিন ট্যাবলেট | টেসামোরেলিন ইনজেকশন |
| পণ্যের ধরন | পাউডার | ট্যাবলেট | তরল |
| পণ্য বিশুদ্ধতা | 99% এর চেয়ে বড় বা সমান | 99% এর চেয়ে বড় বা সমান | 99% এর চেয়ে বড় বা সমান |
| পণ্য বিশেষ উল্লেখ | 100 গ্রাম/1 কেজি/ইত্যাদি। | 12.5mg/20mg | 2mg/2ml |
| পণ্য ফর্ম | জৈব সংশ্লেষণ | মুখে মুখে নিন | জৈব সংশ্লেষণ |
Tesamorelin COA
 |
||
| বিশ্লেষণের শংসাপত্র | ||
| যৌগিক নাম | টেসামোরেলিন | |
| গ্রেড | ফার্মাসিউটিক্যাল গ্রেড | |
| CAS নং | 218949-48-5 | |
| পরিমাণ | 337.3 কেজি | |
| প্যাকেজিং স্ট্যান্ডার্ড | 25 কেজি/ড্রাম | |
| প্রস্তুতকারক | শানসি ব্লুম টেক কোং লিমিটেড | |
| লট নং | 202501090033 | |
| এমএফজি | 9ই জানুয়ারী 2025 | |
| এক্সপি | 8ই জানুয়ারী 2028 | |
| আইটেম | এন্টারপ্রাইজ স্ট্যান্ডার্ড | বিশ্লেষণ ফলাফল |
| চেহারা | সাদা বা প্রায় সাদা পাউডার | কনফর্মড |
| জলের উপাদান | 5.0% এর কম বা সমান | 0.39% |
| শুকিয়ে গেলে ক্ষতি | 1.0% এর কম বা সমান | 0.28% |
| ভারী ধাতু | Pb 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. |
| 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. | |
| Hg 0.5ppm এর থেকে কম বা সমান | N.D. | |
| Cd 0.5ppm এর চেয়ে কম বা সমান | N.D. | |
| বিশুদ্ধতা (HPLC) | 99.0% এর চেয়ে বড় বা সমান | 99.80% |
| একক অপবিত্রতা | <0.8% | 0.44% |
| মোট মাইক্রোবিয়াল গণনা | 750cfu/g এর চেয়ে কম বা সমান | 80 |
| ই. কোলি | 2MPN/g এর থেকে কম বা সমান | N.D. |
| সালমোনেলা | N.D. | N.D. |
| ইথানল (জিসি দ্বারা) | 5000ppm এর কম বা সমান | 500ppm |
| স্টোরেজ | 2-8 ডিগ্রির নিচে একটি সিল, অন্ধকার এবং শুষ্ক জায়গায় সংরক্ষণ করুন | |
|
|
||
টেসামোরেলিন ট্যাবলেটএটি একটি কৃত্রিমভাবে সংশ্লেষিত গ্রোথ হরমোন রিলিজিং হরমোন (GHRH) অ্যানালগ যা প্রাথমিকভাবে এইচআইভি সংক্রামিত ব্যক্তিদের মধ্যে অ্যান্টিরেট্রোভাইরাল থেরাপি (এআরটি) দ্বারা সৃষ্ট পেটের চর্বি বিপাকীয় ব্যাধিগুলির চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়।
Tesamorelin ওরাল ট্যাবলেটের জন্য প্রযুক্তিগত চ্যালেঞ্জ এবং সমাধান
গ্যাস্ট্রিক অ্যাসিডের অবক্ষয়: গ্যাস্ট্রিক অ্যাসিড (পিএইচ 1.5-3.5) পেপটাইডগুলিতে অ্যামাইড এবং এস্টার বন্ধনকে হাইড্রোলাইজ করতে পারে, যার ফলে ওষুধ নিষ্ক্রিয় হয়ে যায়।
অন্ত্রের এনজাইমেটিক হাইড্রোলাইসিস: ট্রিপসিন, কাইমোট্রিপসিন এবং অন্যান্য এনজাইমগুলি বিশেষভাবে পলিপেপটাইড চেইনগুলিকে ছিঁড়ে ফেলতে পারে, ওষুধের কাঠামোকে ব্যাহত করে।
আর্দ্রতা শোষণ: টেসামোরেলিন পরিবেশগত আর্দ্রতা শোষণের জন্য প্রবণ, যা ক্লাম্পিং বা অবনতির দিকে পরিচালিত করে।
স্থিতিশীলতা সমস্যা এবং সুরক্ষা কৌশল
Enteric coating technology: pH dependent polymers (such as hydroxypropyl methylcellulose phthalate, HPMCP) are used to coat the tablets, making them insoluble in the stomach and releasing the drug after entering the small intestine (pH>5.5).
এনজাইম ইনহিবিটর কো ডেলিভারি: অন্ত্রের এনজাইম ইনহিবিটরস (যেমন ক্যামোস্ট্যাট, সয়া ট্রিপসিন ইনহিবিটর) বা পেনিট্রেশন বর্ধক (যেমন সোডিয়াম কোলেট, সোডিয়াম লরয়াইল সালফেট) একত্রিত করে ওষুধের অবক্ষয় কমাতে এবং শোষণকে উৎসাহিত করে।
স্থিতিশীল সহায়ক উপাদান: ট্যাবলেটের কঠোরতা এবং আর্দ্রতা প্রতিরোধের উন্নতির জন্য ফিলার যেমন ম্যানিটল এবং ল্যাকটোজ, সেইসাথে হাইড্রোক্সিপ্রোপাইল সেলুলোজ (HPC) এর মতো আঠালো যোগ করা।
অত্যধিক আণবিক ওজন: টেসামোরেলিনের আণবিক ওজন (5111.6 Da) অন্ত্রের কোষ দ্বারা সক্রিয় পরিবহনের সীমা ছাড়িয়ে যায় (সাধারণত<500 Da), resulting in extremely low passive diffusion efficiency.
পোলার সারফেস চার্জ: পেপটাইডের চার্জযুক্ত গ্রুপ (যেমন আরজিনাইন এবং লাইসিন) কোষের ঝিল্লির ফসফোলিপিড বিলেয়ারের সাথে মিথস্ক্রিয়া করে, ট্রান্সমেমব্রেন পরিবহনে বাধা দেয়।
অনুপ্রবেশ এনহান্সমেন্ট প্রযুক্তি
ন্যানোক্যারিয়ার প্রযুক্তি: এন্ডোসাইটোসিস বা মেমব্রেন ফিউশন মেকানিজমের মাধ্যমে শোষণকে উন্নীত করার জন্য লাইপোসোম, পলিমার ন্যানো পার্টিকেলস, বা সলিড লিপিড ন্যানো পার্টিকেলস (এসএলএন) এ এনক্যাপসুলেটিং ওষুধ। উদাহরণস্বরূপ, ন্যানো পার্টিকেল প্রস্তুত করতে পলিল্যাকটিক অ্যাসিড হাইড্রোক্সাইসেটিক অ্যাসিড কপোলিমার (পিএলজিএ) ব্যবহার অন্ত্রে ওষুধের ধরে রাখার সময়কে উল্লেখযোগ্যভাবে উন্নত করতে পারে।
রাসায়নিক পরিবর্তন: পলিথিন গ্লাইকোল (পিইজি) বা ফ্যাটি অ্যাসিড কনজুগেশন পরিবর্তনের মাধ্যমে ওষুধের লাইপোফিলিসিটি বৃদ্ধি করা। উদাহরণ স্বরূপ, টেসামোরেলিনকে লরিক এসিডের সাথে একত্রিত করে একটি প্রোড্রাগ তৈরি করে এবং ঝিল্লির ব্যাপ্তিযোগ্যতা উন্নত করে।
আয়নিক তরল প্রযুক্তি: ওষুধ দ্রবীভূত করতে এবং অন্ত্রের মিউকোসাল ব্যাপ্তিযোগ্যতা বাড়ানোর জন্য কম সান্দ্রতা সমাধান তৈরি করতে আয়নিক তরল (যেমন 1-butyl-3-methylimidazolium hexafluorophosphate) ব্যবহার করে।
প্রথম পাস প্রভাব: মৌখিক ওষুধ অন্ত্রের মাধ্যমে শোষিত হওয়ার পরে, এর কিছু লিভার দ্বারা বিপাকিত হয়, যার ফলে সিস্টেমিক এক্সপোজার হ্রাস পায়।
স্বতন্ত্র পার্থক্য: অন্ত্রের pH, এনজাইম কার্যকলাপ এবং ট্রান্সপোর্টার প্রোটিন এক্সপ্রেশনে স্বতন্ত্র পার্থক্য রয়েছে, যা ওষুধের শোষণের সামঞ্জস্যকে প্রভাবিত করে।
জৈব উপলভ্যতার অপ্টিমাইজেশান
মাইক্রো সুই প্যাচ সহায়তা প্রদান: ট্রান্সডার্মাল মাইক্রো সুই প্রযুক্তির সাথে মিলিত, অন্ত্রের শ্লেষ্মার পৃষ্ঠে মাইক্রোচ্যানেলগুলি তৈরি হয় যাতে সরাসরি ড্রাগ শোষণ করা যায়।
3D প্রিন্টিং প্রযুক্তি: কাস্টমাইজড ট্যাবলেট স্ট্রাকচার (যেমন মাল্টি-লেয়ার ট্যাবলেট, টেকসই-রিলিজ কোর) অন্ত্রের নির্দিষ্ট অংশে ওষুধের লক্ষ্যমাত্রা প্রকাশ করতে। উদাহরণস্বরূপ, ফিউজড ডিপোজিশন মডেলিং (FDM) প্রযুক্তি ব্যবহার করে এনজাইম ইনহিবিটর সম্বলিত অভ্যন্তরীণ স্তর ট্যাবলেট এবং ওষুধ ধারণকারী বাইরের স্তর ট্যাবলেট প্রিন্ট করা।
কৃত্রিম বুদ্ধিমত্তা (এআই) সহায়তাকৃত নকশা: ড্রাগ এক্সিপিয়েন্ট মিথস্ক্রিয়া এবং প্রক্রিয়া পরামিতিগুলির পূর্বাভাস দিতে, ট্যাবলেট ফর্মুলেশনগুলি অপ্টিমাইজ করতে মেশিন লার্নিং মডেল ব্যবহার করে। উদাহরণস্বরূপ, সর্বোত্তম আবরণ উপাদান বেধ এবং ন্যানো পার্টিকেল লোডিং ক্ষমতার জন্য স্ক্রীন করার জন্য এলোমেলো বন অ্যালগরিদম ব্যবহার করে।
Tesamorelin মৌখিক ট্যাবলেট উত্পাদন প্রক্রিয়া
কাঁচামালের প্রস্তুতি
Solid phase synthesis: Using Wang resin as a carrier, amino acids are gradually coupled through Fmoc/tBu strategy to synthesize Tesamorelin linear peptide chains. Cut the resin with trifluoroacetic acid (TFA) to obtain crude peptides, and purify them by high performance liquid chromatography (HPLC) (purity>98%).
হিমায়িত শুকানো: বিশুদ্ধ পেপটাইড দ্রবণকে -80 ডিগ্রিতে হিমায়িত করুন, আর্দ্রতা অপসারণের জন্য মহৎ ভ্যাকুয়াম করুন এবং একটি সাদা পাউডারযুক্ত কাঁচামাল পান। ক্ষয় এড়াতে -20 ডিগ্রীতে সংরক্ষণ করুন।
প্রস্তুতি প্রযুক্তি
এন্টেরিক লেপযুক্ত ন্যানো পার্টিকেল ট্যাবলেট
ন্যানো পার্টিকেল তৈরি: ইমালসিফিকেশন দ্রাবক বাষ্পীভবন পদ্ধতি ব্যবহার করা হয়েছিল: টেসামোরেলিন (5% w/v) এবং PLGA (10% w/v) ডাইক্লোরোমেথেনে দ্রবীভূত করা হয়েছিল এবং পলিভিনাইল অ্যালকোহল (PVA, 2% w/v) ধারণকারী জলের ফেজের সাথে মিশ্রিত করা হয়েছিল। অতিস্বনক ইমালসিফিকেশনের পরে, জৈব দ্রাবক বাষ্পীভূত হয়েছিল, এবং ন্যানো পার্টিকেলগুলি সেন্ট্রিফিউগেশন দ্বারা সংগ্রহ করা হয়েছিল।
ট্যাবলেট কম্প্রেশন: ন্যানো পার্টিকেলস (30% w/w), মাইক্রোক্রিস্টালাইন সেলুলোজ (50% w/w), এবং ম্যাগনেসিয়াম স্টিয়ারেট (2% w/w), ড্রাই কম্প্রেস মেশান কোর ট্যাবলেট পেতে। আবরণ: HPMCP (10% w/v) ধারণকারী একটি ইথানল দ্রবণে কোর ট্যাবলেটটি ডুবিয়ে রাখুন এবং একটি আন্ত্রিক আবরণ স্তর তৈরি করতে শুকিয়ে নিন।
আয়নিক তরল পেলেট ট্যাবলেট
মাইক্রোস্ফিয়ারের প্রস্তুতি: এক্সট্রুশন রোলিং পদ্ধতি: 1-বুটাইল-3-মিথিলিমিডাজোলিয়াম হেক্সাফ্লুরোফসফেট আয়নিক তরলে টেসামোরেলিন (5% w/v) দ্রবীভূত করুন, হাইড্রোক্সিপ্রোপাইল মিথাইলসেলুলোজ (20% w/v) এর সাথে মিশ্রিত করুন, স্ট্রিপগুলিতে এক্সট্রুড করুন (1-মিমিমিটার, এবং 1)।
ট্যাবলেট সমাবেশ: মাইক্রোস্ফিয়ার (40% w/w), ল্যাকটোজ (40% w/w), এবং ক্রস- লিঙ্কযুক্ত কার্বোক্সিমিথাইল সেলুলোজ সোডিয়াম (10% w/w), ভেজা দানাদার, ট্যাবলেট প্রেসিং এবং আবরণ মিশ্রিত করুন।
প্রক্রিয়া বৈধতা এবং অপ্টিমাইজেশান
দ্রবীভূত পরীক্ষা
ইউএসপি টাইপ II প্যাডেল পদ্ধতিটি পিএইচ 1.2 (গ্যাস্ট্রিক ফ্লুইড সিমুলেশন) এবং পিএইচ 6.8 (ইনটেস্টাইনাল ফ্লুইড সিমুলেশন) অবস্থার অধীনে ড্রাগ রিলিজ কার্ভ নির্ধারণ করতে ব্যবহার করা হয়েছিল যাতে অন্ত্রের আবরণের অখণ্ডতা নিশ্চিত করা যায়।
স্থিতিশীলতা অধ্যয়ন
এক্সিলারেটেড টেস্টিং (40 ডিগ্রি /75% RH) এবং দীর্ঘ-মেয়াদী পরীক্ষার (25 ডিগ্রি /60% RH) অধীনে, মেয়াদ শেষ হওয়ার তারিখ নিশ্চিত করতে নিয়মিতভাবে ট্যাবলেটের চেহারা, বিষয়বস্তু এবং সম্পর্কিত পদার্থ পরীক্ষা করুন (সাধারণত 24 মাসের চেয়ে বেশি বা সমান)।
জৈব সমতা (BE) পরীক্ষা
স্বাস্থ্যকর স্বেচ্ছাসেবকদের ক্রস স্টাডির মাধ্যমে, মৌখিক ট্যাবলেট এবং ইনজেকশনের রক্তের ঘনত্বের সময় বক্ররেখার সাথে তুলনা করা হয় যে জৈব উপলভ্যতা মান পূরণ করে কিনা (সাধারণত 80% এর চেয়ে বেশি বা সমান আপেক্ষিক জৈব উপলভ্যতা প্রয়োজন)।
টেসামোরেলিনের অনন্য অবস্থান: সাধারণ গ্রোথ হরমোন রিলিজিং পেপটাইডস (GHRH) এর টার্গেটিং প্রভাব থেকে ভিন্ন
গ্রোথ হরমোন রিলিজিং পেপটাইড (GHRH) হল একটি নিউরোপেপটাইড যা হাইপোথ্যালামাস দ্বারা নিঃসৃত হয় যা পূর্ববর্তী পিটুইটারি গ্রন্থিতে গ্রোথ হরমোন (GH) এর নিঃসরণ সক্রিয় করে বিপাক, বৃদ্ধি এবং ইমিউন ফাংশন নিয়ন্ত্রণ করে। ঐতিহ্যগত GHRH অ্যানালগগুলি, যেমন Sermorelin, তাদের স্বল্প অর্ধ-জীবন এবং কম জৈব উপলভ্যতার কারণে সীমিত ক্লিনিকাল অ্যাপ্লিকেশন রয়েছে।টেসামোরেলিন ট্যাবলেট, একটি কৃত্রিমভাবে সংশ্লেষিত GHRH অ্যানালগ হিসাবে, গঠনমূলক অপ্টিমাইজেশান এবং লক্ষ্যযুক্ত নকশার মাধ্যমে তাদের কর্মের পদ্ধতি, ফার্মাকোকিনেটিক্স এবং ক্লিনিকাল ইঙ্গিতগুলিতে উল্লেখযোগ্য পার্থক্য দেখায়, বিশেষ করে এইচআইভি সম্পর্কিত লিপিড বিপাক রোগের চিকিৎসায়।
আণবিক কাঠামোগত পার্থক্য: প্রাকৃতিক পেপটাইড থেকে অত্যন্ত নির্বাচনী অ্যানালগ পর্যন্ত
প্রাকৃতিক GHRH 44টি অ্যামিনো অ্যাসিড (GHRH (1-44)) দিয়ে গঠিত, যার মূল সক্রিয় অঞ্চলটি N-টার্মিনাল অ্যামিনো অ্যাসিড 1-29 এ অবস্থিত, যার মধ্যে 1-21টি অপরিহার্য ক্রম এবং 22-29টি রপ্তানি বাড়ায়। GHRH অগ্রবর্তী পিটুইটারি গ্রন্থিতে GHRH রিসেপ্টর (GHRH-R) এর বহিঃকোষীয় ডোমেনের সাথে আবদ্ধ হয়ে জি প্রোটিন যুগল সংকেত পথকে সক্রিয় করে, GH সংশ্লেষণ এবং মুক্তির প্রচার করে। যাইহোক, প্রাকৃতিক GHRH সহজেই রক্তে ডিপেপ্টিডিল পেপটাইডেজ IV (DPP-IV) দ্বারা ক্ষয়প্রাপ্ত হয় এবং চর্বি এবং পেশীর মতো নন পিটুইটারি টিস্যুতে GHRH-R এর সাথে একটি নির্দিষ্ট সখ্যতা রয়েছে, যা লক্ষ্যবস্তুতে প্রভাব ফেলে।
টেসামোরেলিন নিম্নলিখিত কাঠামোগত পরিবর্তনের মাধ্যমে লক্ষ্যযুক্ত বর্ধন অর্জন করে:
এন-টার্মিনাল অ্যাসিটাইলেশন পরিবর্তন: ডিপিপি-IV এর ক্লিভেজ সাইট ব্লক করতে এবং অর্ধ-জীবনকে 2-3 ঘন্টা পর্যন্ত দীর্ঘায়িত করতে হিস্টিডিন (হিস) এর এন-টার্মিনাসে একটি এসিটাইল গ্রুপ প্রবর্তন করা হচ্ছে (প্রাকৃতিক GHRH মাত্র 5-10 মিনিট সময় নেয়)।
D-অ্যামিনো অ্যাসিড প্রতিস্থাপন: GHRH-R এর সাথে স্টেরিওসেলেক্টিভ বাইন্ডিং বাড়াতে এবং অন্যান্য G প্রোটিন যুক্ত রিসেপ্টরগুলির ক্রস অ্যাক্টিভেশন কমাতে D-ট্রিপটোফ্যানের অবস্থান 2-এ L-ট্রিপটোফ্যানকে প্রতিস্থাপন করুন (যেমন VIP রিসেপ্টর)।
C-টার্মিনাল ট্রাঙ্কেশন এবং ফাংশনালাইজেশন: প্রাকৃতিক GHRH-এর 1-29 মূল ক্রম ধরে রাখা, কিন্তু রিসেপ্টর ট্রান্সমেমব্রেন ডোমেনের সাথে মিথস্ক্রিয়াকে অপ্টিমাইজ করার জন্য রাসায়নিক সংশ্লেষণের মাধ্যমে অ-প্রাকৃতিক অ্যামিনো অ্যাসিড (যেমন - মেথিলিসিন) প্রবর্তন করা এবং সিগন্যাল ট্রান্সফিসিয়েন্সি উন্নত করা।
| চারিত্রিক | প্রাকৃতিক GHRH (1-44) | টেসামোরেলিন |
| অ্যামিনো অ্যাসিড রচনা | 44 এল-অ্যামিনো অ্যাসিড | 29টি অ্যামিনো অ্যাসিড (ডি-ট্রিপটোফান সহ) |
| অর্ধ-জীবন | 5-10 মিনিট | 2-3 ঘন্টা |
| রিসেপ্টর সিলেক্টিভিটি | কম (সহজেই ক্রস সক্রিয় ভিআইপি রিসেপ্টর) | উচ্চ (শুধুমাত্র GHRH-R সক্রিয় করা হচ্ছে) |
| এনজাইম স্থায়িত্ব | DPP দ্বারা সহজেই অবনমিত-IV | এনজাইমেটিক হাইড্রোলাইসিস প্রতিরোধী |
রিসেপ্টর বাইন্ডিং এবং সিগন্যাল ট্রান্সডাকশনের লক্ষ্যযুক্ত পার্থক্য
GHRH রিসেপ্টর বিতরণ এবং ফাংশন
GHRH-R G প্রোটিন কাপলড রিসেপ্টর (GPCR) পরিবারের অন্তর্গত এবং এটি প্রধানত পূর্ববর্তী পিটুইটারি গ্রোথ হরমোন কোষে প্রকাশ করা হয়, তবে এডিপোজ টিস্যু, কঙ্কালের পেশী, অগ্ন্যাশয় এবং ইমিউন কোষের নিম্ন স্তরেও। ঐতিহ্যগত GHRH অ্যানালগ, যেমন Sermorelin, তাদের কম সখ্যতার কারণে নন-পিটুইটারি টিস্যু রিসেপ্টরকে একযোগে সক্রিয় করতে পারে, যা ইনসুলিন প্রতিরোধ বা লাইপোলাইসিসের মতো লক্ষ্যবস্তু প্রভাবের দিকে পরিচালিত করে।
টেসামোরেলিনের লক্ষ্যযুক্ত বাঁধাই প্রক্রিয়া
উচ্চ সম্বন্ধ বাঁধাই
GHRH-R (Kd ≈ 0.2 nM) এর সাথে টেসামোরেলিনের আবদ্ধতা প্রাকৃতিক GHRH (Kd ≈ 1.5 nM) এর তুলনায় উল্লেখযোগ্যভাবে বেশি, এর D-ট্রিপটোফ্যান এবং এক্সট্রা সেলুলার লোটোফ্যানের মধ্যে বর্ধিত হাইড্রোফোবিক মিথস্ক্রিয়ার কারণে।
আণবিক ডকিং সিমুলেশনগুলি দেখায় যে টেসামোরেলিনের সি-টার্মিনাল - মিথিলিসিন রিসেপ্টর ট্রান্সমেমব্রেন ডোমেনের হাইড্রোফোবিক পকেটে ঢোকানো যেতে পারে, রিসেপ্টর কনফর্মেশনকে স্থিতিশীল করে এবং G s প্রোটিন সক্রিয়করণের প্রচার করে।
সাংগঠনিক নির্দিষ্ট সক্রিয়করণ
পিটুইটারি অগ্রাধিকার লক্ষ্যকরণ: পিটুইটারি গ্রন্থিতে টেসামোরেলিনের ঘনত্ব রক্তরসের তুলনায় 10-20 গুণ বেশি, পিটুইটারি কৈশিক বেডের বৃহৎ আণবিক পেপটাইডের উচ্চ ব্যাপ্তিযোগ্যতার কারণে এবং পেরিফেরাল টিআইয়ের তুলনায় উল্লেখযোগ্যভাবে উচ্চ স্থানীয় GHRH-R এক্সপ্রেশন ঘনত্বের কারণে।
পেরিফেরাল টিস্যু সংবেদনশীলতা: টেসামোরেলিনের দীর্ঘমেয়াদী ব্যবহার চর্বি বা পেশীতে GHRH-R প্রকাশকে আপগ্রেড করে না, যখন প্রাকৃতিক GHRH টেকসই উদ্দীপনার কারণে রিসেপ্টর ডাউনরেগুলেশন হতে পারে, যা ড্রাগ প্রতিরোধের দিকে পরিচালিত করে।
সিগন্যাল পাথওয়ে সিলেক্টিভিটি
টেসামোরেলিন ট্যাবলেটপ্রধানত G s-cAMP PKA পাথওয়েকে সক্রিয় করে, GH জিন ট্রান্সক্রিপশন প্রচার করে এবং G i বা G q পাথওয়েতে দুর্বল সক্রিয়করণ প্রভাব রয়েছে (যা চর্বি ভাঙ্গন বা প্রদাহজনক প্রতিক্রিয়ার মধ্যস্থতা করতে পারে)।
প্রাণীর পরীক্ষায় দেখা গেছে যে টেসামোরেলিন চিকিত্সা ইঁদুরের অ্যাডিপোজ টিস্যু থেকে বিনামূল্যে ফ্যাটি অ্যাসিডের নিঃসরণ বাড়ায় না, অন্যদিকে প্রাকৃতিক GHRH এর সমান ডোজ প্লাজমা মুক্ত ফ্যাটি অ্যাসিডের মাত্রা উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি করতে পারে।
গরম ট্যাগ: টেসামোরেলিন ট্যাবলেট, সরবরাহকারী, প্রস্তুতকারক, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য