Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. চীনে ওপিওরফিন ট্যাবলেটের অন্যতম অভিজ্ঞ নির্মাতা এবং সরবরাহকারী। আমাদের কারখানা থেকে এখানে বিক্রয়ের জন্য পাইকারি বাল্ক উচ্চ মানের ওপিওরফিন ট্যাবলেটে স্বাগতম। ভাল পরিষেবা এবং যুক্তিসঙ্গত মূল্য উপলব্ধ.
ওপিওরফিন ট্যাবলেটমৌখিক কঠিন প্রস্তুতি প্রযুক্তির মাধ্যমে সক্রিয় উপাদান হিসাবে প্রাকৃতিক অন্তঃসত্ত্বা পেন্টাপেপটাইড ওপিওরফিন থেকে তৈরি একটি পরীক্ষামূলক/তদন্তমূলক ব্যথা ব্যবস্থাপনার ওষুধ। এর মূল ধারণাটি সরাসরি ওপিওড রিসেপ্টরকে উদ্দীপিত করা নয়, বরং এনকেফালিন অবনমিতকারী এনজাইমগুলিকে বাধা দিয়ে শরীরের নিজস্ব ব্যথা উপশম ব্যবস্থাকে "সুরক্ষা" করা, এইভাবে তাত্ত্বিকভাবে "শক্তিশালী ব্যথা উপশম কিন্তু কম আসক্তি, অসহিষ্ণুতা এবং কোষ্ঠকাঠিন্য" এর আদর্শ ব্যথা উপশম দৃষ্টান্ত অর্জন করা।
আমাদের পণ্য ফর্ম
ওপিওরফিন সিওএ
ওপিওরফিন ট্যাবলেট2006 সালে আবিষ্কৃত একটি মানুষের লালা অন্তঃজেনাস পেন্টাপেপটাইড (অ্যামিনো অ্যাসিড সিকোয়েন্স: Gln Arg Phe Ser Arg, QRFSR)। এর মূল কাজটি নিরপেক্ষ এন্ডোপেপ্টিডেস (NEP)/aminopeptidase N (APN) এর একটি দ্বৈত বাধা হিসাবে, পরোক্ষভাবে অপোপ্যাথিওপ্যাথকে সক্রিয় করে। অন্তঃসত্ত্বা এনকেফালিনের অর্ধেক-জীবন, এবং ভাস্কুলার রেগুলেশন, অ্যানালজেসিয়া, এবং আবেগ নিয়ন্ত্রণের মতো একাধিক কার্যকলাপের অধিকারী। সাম্প্রতিক বছরগুলিতে, গবেষণায় দেখা গেছে যে দুটি প্রধান ক্ষেত্রে ওপিওরফিনের অসামান্য সুবিধা রয়েছে: ভাসোডিলেশন এবং কার্ডিওভাসকুলার সুরক্ষা, এবং অ্যান্টি-টিউমার (প্রসারণ/অ্যাঞ্জিওজেনেসিস/মেটাস্টেসিস, ইমিউন নিয়ন্ত্রণ)। পাইরেটরি ডিপ্রেশন, কার্ডিওভাসকুলার জটিলতার সাথে টিউমারের ব্যাপক চিকিত্সার জন্য একটি নতুন কৌশল প্রদান করে।
আণবিক ভিত্তি এবং মূল কর্ম পথ
আণবিক গঠন, অন্তঃসত্ত্বা বন্টন, এবং এনজাইম প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপ
ওপিওরফিন হল একটি রৈখিক ছোট অণু পেপটাইড যা 5টি অ্যামিনো অ্যাসিডের সমন্বয়ে গঠিত, পর্যায়ক্রমে পোলার এবং হাইড্রোফোবিক অবশিষ্টাংশ, এটি শক্তিশালী জল দ্রবণীয়তা, উচ্চ টিস্যু ব্যাপ্তিযোগ্যতা এবং শক্তিশালী এনজাইম প্রতিরোধের নির্দিষ্টতা দিয়ে সমৃদ্ধ। একটি অন্তঃসত্ত্বা সক্রিয় পেপটাইড হিসাবে, এটি প্রধানত PROL1 এবং hSMR3A/B জিন দ্বারা এনকোড করা হয় এবং লালা গ্রন্থি (সাবম্যান্ডিবুলার গ্রন্থি/প্যারোটিড গ্রন্থি, ঘনত্ব 1-5 μM), সেরিব্রোস্পাইনাল ফ্লুইড, রক্ত, ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াম, হাইপোথ্যালিয়াম, হাইপোথ্যাল্যাম এবং টিউইথ্যালল্যান্ডের মতো গুরুত্বপূর্ণ ক্ষেত্রগুলিতে প্রকাশ করা হয়। মাইক্রোএনভায়রনমেন্ট এটি নিউরোএন্ডোক্রাইন কার্ডিওভাসকুলার টিউমার নেটওয়ার্কের সাথে সংযোগকারী মূল মধ্যস্থতাকারী।
NEP নিষেধাজ্ঞা: NEP হল কোষের ঝিল্লির পৃষ্ঠে একটি জিঙ্ক আয়ন নির্ভর পেপটাইডেজ, যা ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াম, মসৃণ পেশী এবং টিউমার কোষগুলিতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা হয়, এনকেফালিন, পদার্থ পি, ভাসোঅ্যাকটিভ অন্ত্রের পেপটাইড (ভিআইপি), এবং ক্যালসিটোনিন ({0}পিপিজেন)। ওপিওরফিন 33 μM এর একটি IC ₅ ₀-এ NEP-কে বাধা দেয়, এই ভাসোঅ্যাকটিভ পেপটাইডগুলির অবক্ষয়কে অবরুদ্ধ করে এবং তাদের অর্ধ-জীবনকে দীর্ঘায়িত করে (2-5 মিনিট থেকে 30 মিনিটের বেশি)।
এপিএন বাধা: এপিএন অ্যামিনোপেপ্টিডেস পরিবারের সদস্য, ভাস্কুলার মসৃণ পেশী, ইমিউন কোষ এবং টিউমার কোষে বিতরণ করা হয়। এটি অগ্রাধিকারমূলকভাবে এনকেফালিন, অ্যাঞ্জিওটেনসিন II এবং কেমোকাইনের এন-টার্মিনাল অ্যামিনো অ্যাসিডকে হ্রাস করে। ওপিওরফিন 65 μM এর একটি IC ₅ ₀ দিয়ে APN-কে বাধা দেয়, অন্তঃসত্ত্বা সক্রিয় পেপটাইডগুলিকে আরও স্থিতিশীল করে এবং ভাস্কুলার রেগুলেশন এবং অ্যান্টি-টিউমার সংকেতকে প্রশস্ত করে।
মূল পাথওয়ে: এন্ডোজেনাস ওপিওড সিস্টেমের সক্রিয়করণ এবং অ ওপিওড পথের সাথে সমন্বয়
ওপিওরফিন সরাসরি ওপিওড রিসেপ্টরগুলির সাথে আবদ্ধ হয় না, বরং এর পরিবর্তে এনইপি/এপিএন ডুয়াল ইনহিবিশন → এন্ডোজেনাস এনকেফালিন সমৃদ্ধকরণ → অ্যাক্টিভেশনের মাধ্যমে μ/δ/κ - ওপিওড রিসেপ্টরগুলিকে সক্রিয় করে, যখন NO, cAMP, MAPK, NF {{1} নেটওয়ার্কের ডুইজিল ফর্মের মতো পথগুলি নিয়ন্ত্রণ করে৷ "অপিওড রিসেপ্টর নির্ভর + স্বাধীন", ভাসোডিলেশন, টিউমার দমন এবং ইমিউন নিয়ন্ত্রণের তিনটি মূল কাজকে কভার করে।
ওপিওড রিসেপ্টর নির্ভর পথ: এনকেফালিন ক্রমাগত এন্ডোথেলিয়াল/মসৃণ পেশী μ/δ - রিসেপ্টরগুলিকে সক্রিয় করে → নো রিলিজকে উৎসাহিত করে, আন্তঃকোষীয় Ca ² ⁺ হ্রাস করে, KATP চ্যানেল সক্রিয় করে → ভাসোডিলেশন; টিউমার/ইমিউন সেল কাপ্পা রিসেপ্টর সক্রিয় করুন → VEGF বাধা দেয়, বিস্তার কমায় এবং রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা বাড়ায়।
নন-অপিওড পাথওয়ে: সরাসরি NEP/APN বাধা দেয় → এনজিওটেনসিন II উত্পাদন হ্রাস করে, কেমোকাইন অবক্ষয়কে বাধা দেয়, প্রদাহজনক সাইটোকাইন নিঃসরণকে বাধা দেয়
তথ্যসূত্র:
- ক্রিয়েটিভ পেপটাইডস। ওপিওরফিন (QRFSR) - এন্ডোজেনাস ডিপেপ্টিডেস ইনহিবিটরস।2026।
- পিএনএএস। হিউম্যান ওপিওরফিন, একটি প্রাকৃতিক অ্যান্টিনোসাইসেপ্টিভ মডুলেটর অপিওড-নির্ভর পথের. 2006.
- পাবমেড। ওপিওরফিন এবং নিউরোপ্যাথিক ব্যথা: একটি প্রতিশ্রুতিবদ্ধ চিকিত্সা পদ্ধতি? 2025।
- জুসরেস প্রথাগত ওপিওডের বাইরে: ব্যথা এবং মানসিক স্বাস্থ্যে ওপিওরফিনের থেরাপিউটিক ফ্রন্টিয়ার. 2025.
- পিএমসি। ওপিওড রিসেপ্টর-মধ্যস্থিত এবং নন-ওপিওড রিসেপ্টর-টিউমার বৃদ্ধি এবং মেটাস্টেসিসে ওপিওডের মধ্যস্থ ভূমিকা. 2022.
- পাবমেড। অবেদনযুক্ত ইঁদুরের কার্ডিওভাসকুলার কার্যকলাপের উপর মানব ওপিওরিফিনের প্রভাব এবং অন্তর্নিহিত প্রক্রিয়া. 2014.
ভাস্কুলার প্রসারণ এবং কার্ডিওভাসকুলার প্রতিরক্ষামূলক সুবিধার প্রক্রিয়া
মাল্টি টার্গেট ভাসোডিলেশন মেকানিজম: নো আধিপত্য, ওপিওড সিনার্জি, পেপ্টিডেস ইনহিবিশন
এর ভাসোডিলেশন প্রভাবঅপিরফিন ট্যাবলেটটিস্যু-নির্দিষ্ট (প্রাথমিকভাবে প্রসারিত পেরিফেরাল/ভিসারাল ছোট রক্তনালী, করোনারি ধমনী, এবং পালমোনারি ধমনী), ডোজ-নির্ভরশীল, এবং দীর্ঘ-স্থায়ী (2-3 ঘন্টা), মূল প্রক্রিয়াগুলি চারটি মাত্রার উপর নির্ভরশীল, পেশীর প্রত্যক্ষ বিভাজন নির্ভরশীল ভাসোডিলেশন, নিউরাল রেগুলেশন এবং রেনিন-এনজিওটেনসিন সিস্টেমের বাধা।
এন্ডোথেলিয়াল নির্ভরশীল শিথিলকরণ (কোর): ওপিওরফিন → এনইপি/এপিএন-এর নিরোধ → এনকেফালিনের সমৃদ্ধকরণ → এন্ডোথেলিয়াল μ/δ - ওপিওড রিসেপ্টরগুলির সক্রিয়করণ → ইএনওএস সক্রিয়করণ, নো সংশ্লেষণের প্রচার এবং মুক্তি → NO থেকে → স্মোথ্যাসেস পেশীতে সক্রিয়তা বৃদ্ধি cGMP → অন্তঃকোষীয় Ca ² ⁺ প্রবাহ, মসৃণ পেশী শিথিলকরণ → ভাসোডিলেশন; NO একই সাথে প্লেটলেট একত্রিতকরণ, মসৃণ পেশী বিস্তার, এন্ডোথেলিয়াল অ্যাপোপটোসিসকে বাধা দেয় এবং ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়ামকে রক্ষা করে।
মসৃণ পেশী সরাসরি শিথিলকরণ: ওপিওরফিন সরাসরি মসৃণ পেশী L- প্রকার Ca ² ⁺ চ্যানেল → Ca ² ⁺ প্রবাহ হ্রাস করে; KATP চ্যানেলগুলির সক্রিয়করণ → কে ⁺ প্রবাহ → কোষের ঝিল্লি হাইপারপোলারাইজেশন → মসৃণ পেশী সংকোচন এবং ভাসোডিলেশন বাধা; এই প্রভাবটি এন্ডোথেলিয়ামের উপর নির্ভর করে না এবং এখনও রক্তনালী থেকে এন্ডোথেলিয়াম অপসারণের জন্য কার্যকর।
নিউরোমডুলেশন এবং শিথিলকরণ: NEP → সিজিআরপি এবং ভিআইপি জমাকরণ → পেরিভাসকুলার নার্ভ এন্ডিং সক্রিয়করণ → ক্যালসিটোনিন জিনের মুক্তি- সম্পর্কিত পেপটাইড এবং ভাসোঅ্যাকটিভ অন্ত্রের পেপটাইড → রক্তনালীগুলির ভাসোডিলেশন; একইসাথে সহানুভূতিশীল ওভারঅ্যাক্টিভেশন বাধা দেয়
রেনিন এনজিওটেনসিন সিস্টেমের বাধা (RAS): APN এর বাধা → ক্রমবর্ধমান অবক্ষয় এবং এনজিওটেনসিনের উৎপাদন হ্রাস Ⅱ → AT1 রিসেপ্টরের ব্লকিং অ্যাক্টিভেশন → ভাসোকনস্ট্রিকশন বাধা, অ্যালডোস্টেরন নিঃসরণ হ্রাস, পানি এবং সোডিয়াম রিডিউটেনশন → রক্তের রিডেলমোশনের উন্নতি।
ভাসোডিলেশনের শারীরবৃত্তীয় এবং রোগগত সুবিধা: মাইক্রোসার্কুলেশন উন্নত করা এবং লক্ষ্য অঙ্গগুলিকে রক্ষা করা
ওপিওরফিনের ভাসোডাইলেটরি প্রভাবের শারীরবৃত্তীয় নিয়ন্ত্রণ, ইস্কেমিক রোগ, উচ্চ রক্তচাপ, এবং টিউমার মাইক্রোসার্কুলেশনের মূল সুবিধা রয়েছে, তীব্র ভাসোডিলেশনের তিনগুণ মান, দীর্ঘ-ভাস্কুলার সুরক্ষা, এবং মাইক্রোসার্কুলেশন অপ্টিমাইজেশান।
পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রসারণ: অঙ্গের মাইক্রোসার্কুলেশন উন্নত করে, ইস্কেমিয়া প্রক্রিয়াকে উপশম করে: অঙ্গগুলির ত্বক, পেশী এবং ছোট ধমনী/কৈশিকগুলির প্রসারণকে অগ্রাধিকার দেয় → পেরিফেরাল প্রতিরোধ ক্ষমতা হ্রাস করে, অঙ্গের রক্ত প্রবাহ বৃদ্ধি করে এবং টিস্যু অক্সিজেন সরবরাহ উন্নত করে;
প্লেটলেট একত্রিতকরণ, লোহিত রক্তকণিকা আনুগত্য, রক্তের সান্দ্রতা হ্রাস এবং মাইক্রোথ্রম্বাস গঠন প্রতিরোধ করে। থেরাপিউটিক প্রভাব: ইঁদুরের পিছনের অঙ্গ ইস্কেমিয়া মডেল, ওপিওরফিন (10 μg/কেজি, সাবকুটেনিয়াস ইনজেকশন, প্রতিদিন একবার, 2 সপ্তাহ) → পিছনের অঙ্গের রক্ত প্রবাহ 80% বৃদ্ধি পেয়েছে, কৈশিক ঘনত্ব 50% বৃদ্ধি পেয়েছে, এবং ইস্কেমিক টিস্যু নেক্রোসিস হার 60% দ্বারা হ্রাস পেয়েছে; এটি ডায়াবেটিস লিম্ব ইস্কেমিয়া, রায়নাউড ডিজিজ এবং আর্টেরিওস্ক্লেরোসিস অবলিটারানসকে উল্লেখযোগ্যভাবে উন্নত করতে পারে।
করোনারি/পালমোনারি ধমনী প্রসারণ: মায়োকার্ডিয়াম রক্ষা করে, পালমোনারি সঞ্চালন প্রক্রিয়া উন্নত করে: ছোট করোনারি জাহাজ প্রসারিত করে → মায়োকার্ডিয়াল রক্ত প্রবাহ বৃদ্ধি করে, মায়োকার্ডিয়াল অক্সিজেন সরবরাহ উন্নত করে, মায়োকার্ডিয়াল ইসকেমিয়া উপশম করে; পালমোনারি ধমনী প্রসারিত করুন → পালমোনারি ধমনী চাপ হ্রাস করুন, ডান হার্ট লোড হ্রাস করুন এবং পালমোনারি সঞ্চালন উন্নত করুন; মায়োকার্ডিয়াল সেল অ্যাপোপটোসিসকে বাধা দেয়, মায়োকার্ডিয়াল ফাইব্রোসিস উপশম করে → মায়োকার্ডিয়াল ফাংশন রক্ষা করে। থেরাপিউটিক প্রভাব: ইঁদুরের মায়োকার্ডিয়াল ইসকেমিয়া-রিপারফিউশন মডেল, ওপিওরফিন (5 μg/কেজি, ইন্ট্রাভেনাস ইনজেকশন) → মায়োকার্ডিয়াল ইনফার্কশন এলাকা 40% হ্রাস, মায়োকার্ডিয়াল এনজাইমগুলি (CK-MB, LDH) 50% এবং অ্যারিথমিয়াতে%0%; করোনারি হৃদরোগ, এনজিনা পেক্টোরিস এবং পালমোনারি হাইপারটেনশনের জন্য এর সম্ভাব্য থেরাপিউটিক মান রয়েছে।
ভিসারাল রক্তনালীগুলির প্রসারণ: লিভার, কিডনি এবং অন্ত্রে মাইক্রোসার্কুলেশন উন্নত করে, অঙ্গ প্রক্রিয়াগুলিকে রক্ষা করে: লিভার, কিডনি এবং অন্ত্রের ছোট রক্তনালীগুলিকে প্রসারিত করে → অঙ্গের রক্ত প্রবাহ বাড়ায়, বিপাকীয় বর্জ্য ক্লিয়ারেন্স উন্নত করে এবং অঙ্গের কার্যকারিতা রক্ষা করে; রেনাল ফাইব্রোসিস এবং অন্ত্রের মিউকোসাল ক্ষতিকে বাধা দেয় → অঙ্গের রোগগত ক্ষতি হ্রাস করে। থেরাপিউটিক প্রভাব: ইঁদুরের রেনাল ইসকেমিয়া মডেল, ওপিওরফিন → রেনাল রক্ত প্রবাহ 60% বৃদ্ধি পেয়েছে, রক্তের ক্রিয়েটিনিন/ইউরিয়া নাইট্রোজেন 40% কমেছে, এবং রেনাল টিউবুলার নেক্রোসিস হার 50% কমেছে; এটি লিভার এবং কিডনি ইস্কেমিয়া, সিরোসিস এবং ইরিটেবল বাওয়েল সিনড্রোমের উপর একটি সহায়ক উন্নতির প্রভাব ফেলে।
টিউমার মাইক্রোসার্কুলেশন নিয়ন্ত্রণ: রক্তনালীগুলিকে "স্বাভাবিক" করে এবং কেমোথেরাপি পারফিউশন প্রক্রিয়া বাড়ায়: কম ডোজ ওপিওরফিন অস্বাভাবিক টিউমার রক্তনালীগুলিকে "স্বাভাবিক" করতে পারে (টর্টুওসিটি হ্রাস, ব্যাপ্তিযোগ্যতা হ্রাস, রক্ত প্রবাহ উন্নত) → কেমোথেরাপি ড্রাগ পারফিউশন বাড়ায়, ওষুধের এক্সট্রাভাসেশন কমাতে, এবং কেমোথেরাপি উন্নত করতে পারে। উচ্চ মাত্রা টিউমার এনজিওজেনেসিসকে বাধা দেয়, রক্ত সরবরাহ কমায় এবং টিউমার বৃদ্ধি দমন করে। থেরাপিউটিক প্রভাব: ইঁদুরের মধ্যে লুইস ফুসফুসের ক্যান্সারের মডেল, কম-ডোজে ওপিওরফিন+সিসপ্ল্যাটিন → টিউমার ওষুধের ঘনত্ব তিনগুণ বেড়েছে, টিউমারের পরিমাণ 70% কমেছে (সিসপ্ল্যাটিন 40%), এবং ফুসফুসের মেটাস্ট্যাসিস হার 60% কমেছে।
কার্ডিওভাসকুলার সুরক্ষার অতিরিক্ত সুবিধা: অ্যান্টি এন্ডোথেলিয়াল ইনজুরি, অ্যান্টি ফাইব্রোসিস, অ্যান্টিঅক্সিডেন্ট
ওপিওরফিন ট্যাবলেটশুধুমাত্র সরাসরি রক্তনালীগুলিকে প্রসারিত করে না, বরং দীর্ঘ-মেয়াদী ভাস্কুলার সুরক্ষা অর্জন করে, আর্টেরিওস্ক্লেরোসিসকে বিলম্বিত করে এবং প্রদাহরোধী, অ্যান্টিঅক্সিডেন্ট, অ্যান্টি-অ্যাপটোটিক এবং অ্যান্টি-ফাইব্রোটিক প্রভাবগুলির মাধ্যমে লক্ষ্য অঙ্গের ক্ষতি প্রতিরোধ করে।
অ্যান্টি এন্ডোথেলিয়াল ইনজুরি: TNF - , IL-6, IL-1 → এন্ডোথেলিয়াল প্রদাহ কমায়; ক্লিয়ারিং অক্সিজেন ফ্রি র্যাডিকেল (ROS) → এন্ডোথেলিয়াল অক্সিডেটিভ স্ট্রেস হ্রাস করা; এন্ডোথেলিয়াল সেল অ্যাপোপটোসিসকে বাধা দেয় → এন্ডোথেলিয়াল অখণ্ডতা বজায় রাখে।
অ্যান্টি ভাস্কুলার ফাইব্রোসিস: টিজিএফ - 1/স্ম্যাড পথের বাধা → মসৃণ পেশী কোষের বিস্তার এবং কোলাজেন জমা হ্রাস; MMP-2/MMP-9 রোধ করুন → এক্সট্রা সেলুলার ম্যাট্রিক্সের অবক্ষয় হ্রাস করুন এবং ভাস্কুলার প্রাচীরকে স্থিতিশীল করুন।
অ্যান্টিঅক্সিডেন্ট স্ট্রেস: অ্যান্টিঅক্সিডেন্ট এনজাইম সক্রিয় করুন যেমন SOD এবং GSH Px → ROS নির্মূল করুন; এনএডিপিএইচ অক্সিডেসকে বাধা দেয় → আরওএস জেনারেশন কমায় → ভাস্কুলার এবং মায়োকার্ডিয়াল অক্সিডেটিভ ক্ষতি হ্রাস করে।
তথ্যসূত্র:
- পাবমেড। অবেদনযুক্ত ইঁদুরের কার্ডিওভাসকুলার কার্যকলাপের উপর মানব ওপিওরিফিনের প্রভাব এবং অন্তর্নিহিত প্রক্রিয়া. 2014.
- জুসরেস প্রথাগত ওপিওডের বাইরে: ব্যথা এবং মানসিক স্বাস্থ্যে ওপিওরফিনের থেরাপিউটিক ফ্রন্টিয়ার. 2025.
- অনকোটার্গেট। ওপিওডস: ক্ষত নিরাময় এবং ক্যান্সারে অ্যাঞ্জিওজেনেসিসের মডুলেটর. 2016.
- বিজ্ঞান-হাব। ইঁদুরের মধ্যে ওপিওড পেপটাইডের ভাসোডিলেটর প্রতিক্রিয়ার মধ্যস্থতায় নাইট্রিক অক্সাইডের ভূমিকা. 2002.
প্রায়শই জিজ্ঞাসিত প্রশ্নাবলী
কেন অপিওরফিনকে "দীর্ঘ-স্থায়ী ট্যাবলেটে" তৈরি করা কঠিন? --শেষ সুরক্ষা কার্যকলাপ 'হত্যা' করবে
+
-
যদিও এন-টার্মিনাস বা সি-টার্মিনাসকে রক্ষা করা তার অর্ধ-জীবনকে দীর্ঘায়িত করতে পারে, তবে এটি উল্লেখযোগ্যভাবে দুর্বল বা এমনকি সম্পূর্ণরূপে এর এনজাইম প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপকে বাদ দিতে পারে। গবেষণায় দেখা গেছে যে এন-অ্যাসিটাইলেশন বা সি-অপিওরফিনের অ্যামিডেশন, যদিও তাত্ত্বিকভাবে এক্সোনেপটিডেস দ্বারা অবক্ষয় প্রতিরোধ করতে সক্ষম, প্রকৃতপক্ষে নিরপেক্ষ এন্ডোপেপ্টিডেস (এনইপি) এবং অ্যামিনোপেপ্টিডেস N (এপিএন) এর বিরুদ্ধে তাদের প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপ হ্রাস বা এমনকি সম্পূর্ণ ক্ষতির কারণ হতে পারে। এটি ঔষধি রসায়নে একটি ক্লাসিক প্যারাডক্স তৈরি করে: অণু যত বেশি স্থিতিশীল, তত কম সক্রিয়। ট্যাবলেট বিকাশের জন্য অস্পষ্ট উদ্ঘাটন: অনেক পেপটাইড ওষুধের মতো সাধারণ টার্মিনাল পরিবর্তনের মাধ্যমে ওপিওরফিনরা তাদের অর্ধেক-জীবনকে প্রসারিত করতে পারে না। মৌখিক ফর্মুলেশনগুলির বিকাশের জন্য ঐতিহ্যগত রাসায়নিক সুরক্ষার উপর নির্ভর না করে আরও পরিশীলিত বিতরণ কৌশলগুলি (যেমন ডাইমারাইজেশন এবং এনক্যাপসুলেশন কৌশল) চাইতে হবে।
প্রাকৃতিক অণুর তুলনায় ডাইমার ওপিওরফিনের কার্যকলাপ কতটা শক্তিশালী? -- অর্ধ জীবন 16 বার প্রসারিত
+
-
ডাইমার গঠনের জন্য ডাইসালফাইড বন্ডের মাধ্যমে দুটি ওপিওরফিন অণুকে সংযুক্ত করার পরে, এনকেফালিনের অবক্ষয়কারী এনজাইমের অর্ধেক-জীবন 93 মিনিট থেকে 451 মিনিটে আকাশচুম্বী হয়েছিল। গবেষণায় দেখা গেছে যে ডাইমার (Cys Gln Arg Phe Ser Arg) ₂ N-টার্মিনাসে সিস্টাইন (Cys) অবশিষ্টাংশ যোগ করে গঠিত মেট এনকেফালিনের অর্ধেক-জীবন প্রায় 16.7 গুণ বাড়িয়ে দিতে পারে। বিপরীতে, প্রাকৃতিক ওপিওরফিন তাদের অর্ধেক-জীবন প্রায় ৩.৪ গুণ বাড়িয়ে দেয়। ট্যাবলেট বিকাশের জন্য অস্পষ্ট প্রকাশ: ডাইমারাইজেশন কৌশলটি ওপিওরফিন মৌখিক ফর্মুলেশনগুলির বিকাশে একটি গুরুত্বপূর্ণ অগ্রগতি হতে পারে - এটি সি-টার্মিনাল কার্বক্সিল গ্রুপ (যা কার্যকলাপের জন্য একটি প্রয়োজনীয় শর্ত) ধরে রাখার সময় বিপাকীয় স্থিতিশীলতা বাড়ায়।
গরম ট্যাগ: opiorphin ট্যাবলেট, সরবরাহকারী, নির্মাতারা, কারখানা, পাইকারি, ক্রয়, মূল্য, বাল্ক, বিক্রয়ের জন্য